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    广西11选5基本走势图彩经网: 邻硝基芳?;⒙纫一窍趸謇嗷衔锛爸票负陀猛?pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201310181655.9

    申请日:

    2013.05.16

    公开号:

    CN103553973B

    公开日:

    2015.01.14

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07C 275/66申请日:20130516授权公告日:20150114终止日期:20150516|||授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07C 275/66申请日:20130516|||公开
    IPC分类号: C07C275/66; C07C273/18; A61K31/175; A61P35/00; A61P35/02 主分类号: C07C275/66
    申请人: 兰州纬易生物科技开发有限责任公司
    发明人: 贺殿; 贾忠; 马静; 刘晓斌
    地址: 730000 甘肃省兰州市城关区东岗西路265号
    优先权:
    专利代理机构: 兰州振华专利代理有限责任公司 62102 代理人: 张晋
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201310181655.9

    授权公告号:

    |||103553973B||||||

    法律状态公告日:

    2016.08.17|||2015.01.14|||2014.03.12|||2014.02.05

    法律状态类型:

    专利权的终止|||授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明公开如式1示邻硝基芳?;?氯乙基亚硝基脲类化合物,以及这类化合物的制备方法和用途,式中R为-COCH2C6H4NO2-o,或-COCH2CH2C6H4NO2-o,或-COCH2OC6H4NO2-o。本发明的化合物制备方法是以邻硝基芳香羧酸为合成原料,经?;?、取代、氯化和亚硝化得到目标化合物。本发明的化合物可在制备治疗肿瘤药物中的应用,特别是可在制备治疗乳腺癌药物或制备治疗恶性胶质瘤药物,或在制备治疗人宫颈癌药物或在制备治疗红白血病药物中的应用。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  如式Ⅰ示化合物:

    式中R为-COCH2C6H4NO2-o,或-COCH2CH2C6H4NO2-o,或-COCH2OC6H4NO2-o。

    2.  权利要求1所述化合物的制备方法,其特征如式Ⅱ示,即:以X为CH2或CH2CH2或OCH2的邻硝基芳香羧酸为合成原料,经?;?、取代、

    1) NaOH, H2NCONH2, sir, 3h 2) HOCH2CH3, NaOCH2CH3 , BrCH2CH2OH, 40℃, reflux, 5h 3) SOCl2, 100℃, sir and reflux, 2h 4) NaNO2, HCOOH, 0~5℃, 3h.
    式Ⅱ
    氯化和亚硝化得到目标化合物。

    3.  根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于脲素和氢氧化钠溶入水中,在冰浴搅拌条件下加入原料a,然后在室温下反应得中间体b,再其中加入无水乙醇,搅拌至完全溶解, 冷却至室温,室温缓缓滴加2-溴乙醇,缓慢升温至40℃,反应得到中间体c,将中间体c冰浴冷至0℃, 搅拌、控温于20℃以下缓缓滴加氯化亚砜,然后升温至40℃回流搅拌, 待固体全溶, 再升温至100℃回流搅拌充分反应后,冷却并在反应体系中加入乙醇和活性炭脱色,过滤,在滤液中加适量水,析出中间体d,用甲酸溶解d,搅拌冷却至0~4℃,滴加亚硝酸钠配制的50%水溶液,0~5℃反应3h后, 置于冰箱中冷却至结晶析出完全,得到目标产物e。

    4.  根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于将0.0583mol的脲素加入50mL的体积比为 25%的氢氧化钠水溶液中溶解,,冰浴搅拌下用20min的时间缓缓滴加0.0295mol的已经制备好的原料a,室温充分反应后,过滤,得中间体b,然后在三口烧瓶中加入100mL无水乙醇和0.4g钠,搅拌至完全溶解, 冷却至室温,加入0.0148mol中间体b置于三口烧瓶中,室温缓缓滴加2-溴乙醇0.0177mol,缓慢升温至40℃,反应5h,减压蒸除溶剂和过量的2-溴乙醇,残留90%乙醇重结晶, 烘干,得精品c,将0.0827mol中间体c置于一个新的三口烧瓶中,冰浴冷至0℃, 搅拌、控温于20℃以下缓缓滴加0.1000mol氯化亚砜。

    5.  然后升温至40℃回流搅拌, 待固体全溶, 再升温至100℃回流搅拌反应2h。

    6.  冷却加入乙醇和活性炭脱色,过滤。

    7.  滤液加适量水,析出中间体d,过滤。

    8.  用40mL甲酸溶解 0.0642mol的d,搅拌冷却至0~4℃,滴加0.0642mol亚硝酸钠配制的50%水溶液, 0~5℃反应3h后, 置于冰箱中冷却至结晶析出完全。

    9.  过滤,冷水洗涤滤饼, 干燥, 得目标化合物粗品, 无水乙醇溶解该粗品, 10℃以下滴加蒸馏水, 并加入适量活性炭脱色,滤液滴加蒸馏水, 置于冰箱中冷却至结晶析出完全,过滤, 洗涤,干燥,得微黄色固体即为终产物e。

    10.  权利要求1所述的化合物在制备治疗肿瘤药物中的应用。

    11.  权利要求1所述的化合物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。

    12.  权利要求1所述的化合物在制备治疗恶性胶质瘤药物中的应用。

    13.  权利要求1所述的化合物在制备治疗人宫颈癌药物中的应用。

    14.  权利要求1所述的化合物在制备治疗红白血病细胞药物中的应用。

    关 键 词:
    硝基 芳?;?乙基 化合物 制备 用途
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