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    广西11选5开奖数据: 一种RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束的制备方法.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201310360627.3

    申请日:

    2013.08.16

    公开号:

    CN103432582B

    公开日:

    2015.01.14

    当前法律状态:

    有效性:

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):A61K 41/00申请日:20130816|||公开
    IPC分类号: A61K41/00; A61K9/19; A61P35/00 主分类号: A61K41/00
    申请人: 中国医学科学院生物医学工程研究所
    发明人: 马桂蕾; 宋存先
    地址: 300192 天津市南开区白堤路236号
    优先权:
    专利代理机构: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 李丽萍
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201310360627.3

    授权公告号:

    103432582B||||||

    法律状态公告日:

    2015.01.14|||2014.01.15|||2013.12.11

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明公开了一种RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束的制备方法,步骤是:1)将RGD通过酰胺键连接在卟啉-两亲性嵌段共聚物;2)将步骤1)制备的产物和疏水性药物溶于丙酮中;3)将步骤2)制成的溶液加入到水溶液中,搅拌挥发,除去丙酮;4)离心,收集固化的纳米微粒,冷冻干燥即得到RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束。本发明的RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束集肿瘤主动靶向功能、光-化疗协同抗肿瘤功能于一体,具有自身的光敏活性及进一步负载化学药物的抑瘤活性,在主动靶向和协同抗肿瘤作用下能够增强肿瘤治疗效果。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  一种RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
    步骤一、按摩尔比1:1~50的含端羧基的卟啉-两亲性嵌段共聚物与RGD肽混合,加入与所述含端羧基的卟啉-两亲性嵌段共聚物分子中的端羧基等当量的碳化二亚胺类交联剂,在20~30℃下反应18~72小时,从而使RGD肽通过酰胺键连接在所述含端羧基的卟啉-两亲性嵌段共聚物上;
    步骤二、按质量比为9~1:1的比例,将步骤一制备的产物和疏水性药物溶于丙酮中制成质量百分比浓度为0.1~10%的溶液A;
    步骤三、按体积比1:1~100的比例,将步骤二制成的溶液A以0.5~5ml/min的速度加入到水溶液中制成溶液B;
    步骤四、在10~30℃下,将溶液B减压以除去其中的丙酮制成溶液C;
    步骤五、在0~10℃下,以15000~25000rpm转速离心处理溶液C20~40min,收集固化的纳米微粒,冷冻干燥后得到粒径为20nm-500nm的RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束。

    2.  根据权利要求1所述一种RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束的制备方法,其中,所述含端羧基的卟啉-两亲性嵌段共聚物选自:含端羧基的5-(3-羟基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉/聚乙丙交酯/聚乙二醇嵌段共聚物、含端羧基的5,15-二(3-羟基苯基)-10,20-二苯基卟啉/聚乙丙交酯/聚乙二醇嵌段共聚物、含端羧基的5,10,15-三(3-羟基苯基)-20-苯基卟啉/聚乙丙交酯/聚乙二醇嵌段共聚物和含端羧基的5,10,15,20-四(3-羟基苯基)卟啉/聚乙丙交酯/聚乙二醇嵌段共聚物中的一种。

    3.  根据权利要求1所述一种RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束的制备方法,其中,所述疏水性药物选自紫杉醇、多烯紫杉醇和脱盐阿霉素中的一种。

    4.  根据权利要求1所述一种RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束的制备方法,最终得到粒径为100nm的RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束。

    关 键 词:
    一种 RGD 靶向 卟啉 聚合物 纳米 胶束 制备 方法
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