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    广西11选5走势图查询: 用于治疗炎症和疼痛的3甲磺?;?pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201180060698.0

    申请日:

    2011.12.13

    公开号:

    CN103260613B

    公开日:

    2015.01.14

    当前法律状态:

    有效性:

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):A61K 31/10申请日:20111213|||公开
    IPC分类号: A61K31/10; A61K31/095; C07C255/03; C07C309/00; A61P29/00 主分类号: A61K31/10
    申请人: 欧拉泰克工业有限责任公司
    发明人: 约瑟夫·P·圣劳伦特
    地址: 美国纽约州
    优先权: 2010.12.15 US 61/423,485
    专利代理机构: 北京中博世达专利商标代理有限公司 11274 代理人: 申健
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201180060698.0

    授权公告号:

    103260613B||||||

    法律状态公告日:

    2015.01.14|||2013.12.18|||2013.08.21

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及纯化的3-甲磺?;婊蚱湟┭Э山邮艿难?,以及制备上述化合物的方法。该化合物纯度至少为90%(w/w)。本发明还涉及,包括该纯化的化合物和一种药物可接受的载体的药物组合物。本发明进一步涉及,一种通过将3-甲磺?;婊蚱湟┭Э山邮艿难位蛉芗粱锔┲劣行枰亩韵?,来治疗炎症、炎症相关疾病或疼痛的方法。

    权利要求书

    权利要求书
    1.   一种药物组合物,其包括一种药学可接受的载体和3?甲磺?;娴拇炕幕衔?,或其药学可接受的盐或溶剂化物:

    其中该化合物纯度至少为90%(w/w)。

    2.   权利要求1所述的药物组合物,其中该化合物至少95%(w/w)纯。

    3.   根据权利要求1所述的药物组合物,其用于外用施用,且该化合物的含量约为0.5?10%(w/w)。

    4.   根据权利要求4所述的药物组合物,其为凝胶、霜剂、洗剂、液体、乳剂、软膏、喷雾剂、溶液或悬浮液的形式。

    5.   根据权利要求4所述的药物组合物,进一步包括二乙二醇单乙醚。

    6.   根据权利要求1所述的药物组合物,其为片剂、胶囊剂、颗粒剂、细粒剂、粉末剂、糖浆剂、栓剂或注射液的形式。

    7.   一种治疗炎症的方法,其包括步骤:
    鉴别患有炎症的对象,和
    将权利要求1所述的药物组合物以治疗炎症的有效量给药至该对象。

    8.   根据权利要求7所述的方法,其中该方法可减轻或缓解炎症的局部表现症状,其表现为急性或慢性肿胀、疼痛或发红。

    9.   根据权利要求7所述的方法,其中所述药物组合物通过局部给药或全身给药。

    10.   根据权利要求9所述的方法,其中所述药物组合物通过外用给药。

    11.   一种治疗疼痛的方法,其步骤包括:
    鉴别患有疼痛的对象,和
    将权利要求1所述的药物组合物以治疗疼痛的有效量给药至该对象。

    12.   一种治疗炎性骨骼或肌肉疾病或病症相关的炎症和/或疼痛的方法,其步骤包括:
    鉴别有需要的对象,和
    将权利要求1所述的药物组合物以治疗该炎症和/或疼痛的有效量给药至该对象,其中骨骼或肌肉疾病或病症选自如下一组:肌肉骨骼扭伤、肌肉与骨骼的过度劳累、肌腱病变、外周神经根病、类风湿关节炎、幼年型关节炎、痛风、强直性脊柱炎、牛皮癣关节炎、系统性红斑狼疮、肋软骨炎、肌腱炎、滑囊炎、颞颌关节综合征和纤维肌痛。

    13.   一种治疗关节、韧带、肌腱、骨骼、肌肉或筋膜相关的炎症和/或疼痛的方法,其步骤包括:
    鉴别有需要的对象,和
    将权利要求1所述的药物组合物以治疗关节、韧带、肌腱、骨骼、肌肉或筋膜相关的炎症和/或疼痛的有效量给药至该对象。

    14.   一种治疗炎性皮肤疾病或障碍相关的炎症和/或疼痛的方法,其步骤包括:
    鉴别有需要的对象,和
    将权利要求1所述的药物组合物以治疗该炎症和/或疼痛的有效量给药至该患者,其中该炎性皮肤疾病或障碍为皮炎或牛皮癣。

    15.   根据权利要求14所述的方法,其中所述皮炎为特应性皮炎或接触性皮炎。

    16.   根据权利要求14所述的方法,其中所述药物组合物通过外用给药。

    17.   一种制备3?甲磺?;娴姆椒?,其步骤包括:
    (a)混合甲硫氨酸、卤化剂、和一种不溶于水的溶剂,该溶剂选自如下一组:乙酸乙酯、己烷、庚烷、二氯甲烷,和脂肪酸的酯,在0?35°C的温度下反应;
    (b)除去水相,得到有机溶剂相;和
    (c)除去有机溶剂,得到油状或固态的权利要求1所述的化合物。

    18.   根据权利要求16所述的方法,其中所述卤化剂是次氯酸盐。

    19.   一种制备3?甲磺?;娴姆椒?,其步骤包括:
    (a)混合甲硫氨酸、乙酸乙酯和一种次氯酸盐水溶液,并在0?35°C的温度下反应至少12小时;
    (b)除去水相,得到乙酸乙酯相;和
    (c)除去乙酸乙酯,得到油状或固态的权利要求1所述的化合物。

    20.   一种制备3?甲磺?;娴姆椒?,其步骤包括:
    (a)混合甲硫氨酸、乙酸乙酯和一种次氯酸盐水溶液,在0?35°C的温度下反应;
    (b)除去水相,得到乙酸乙酯相;
    (c)通过蒸馏、真空浓缩或氮吹减少乙酸乙酯相体积至原体积的1?20%;
    (d)向(c)的乙酸乙酯中加入乙醇;
    (e)除去步骤(d)中的乙酸乙酯,在得到乙醇中的权利要求1所述的化合物;
    (f)减少(e)中乙醇的体积,使该化合物从乙醇中沉淀并/或结晶为固体;和
    (g)分离该固体。

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    用于 治疗 炎症 疼痛 甲磺?;?
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