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    广西11选5走势图一定牛: 乙基连接的双吲哚3基乙酰氨基酸、其制备、抗血栓作用和应用.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201210171403.3

    申请日:

    2012.05.29

    公开号:

    CN103450067B

    公开日:

    2015.01.07

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07D 209/18申请日:20120529|||公开
    IPC分类号: C07D209/18; C07D209/20; C07D403/14; A61P7/02 主分类号: C07D209/18
    申请人: 首都医科大学
    发明人: 赵明; 彭师奇; 吴建辉; 王玉记; 元华龙
    地址: 100069 北京市丰台区右安门外西头条10号
    优先权:
    专利代理机构: 代理人:
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201210171403.3

    授权公告号:

    103450067B||||||

    法律状态公告日:

    2015.01.07|||2014.01.15|||2013.12.18

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明公开了通式I代表的14种新型乙基连接的双[吲哚-3-基)-乙酰氨基酸](式中AA选自L-Ala,Gly,L-Phe,L-Trp,L-Tyr,L-Ile,L-Leu,L-Glu,L-Asp,L-Met,L-Ser,L-Thr,L-Pro和L-Val残基),公开了它们的制备方法,还公开了它们的抗血栓活性以及它作为抗血栓剂的应用。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  通式I代表的14种新型乙基连接的双[吲哚-3-基)-乙酰氨基酸](式中AA选自L-Ala,Gly,L-Phe,L-Trp,L-Tyr,L-Ile,L-Leu,L-Glu,L-Asp,L-Met,L-Ser,L-Thr,L-Pro和L-Val残基)。


    2.  权利要求1的通式I代表的14种新型乙基连接的双[吲哚-3-基)-乙酰氨基酸]的制备方法,该方法由以下步骤构成:
    (1)以吲哚-3-乙酸为原料通过甲酯化制备得吲哚-3-乙酸甲酯;
    (2)通过Pictet-Spengler缩合得到{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酸甲酯;
    (3)将{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酸甲酯皂化,得到{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酸;
    (4)将{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酸与14种氨基酸甲酯偶联制备得到14种{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酰氨基酸甲酯;
    (5)将14种{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酰氨基酸甲酯皂化,得到14种新型{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酰氨基酸。

    3.  权利要求1的通式I代表的14种新型乙基连接的双[吲哚-2-基)-乙酰氨基酸]的抗血栓作用。

    4.  权利要求1的通式I代表的14种新型乙基连接的双[吲哚-2-基)-乙酰氨基酸]在制备抗血栓剂中的应用。

    关 键 词:
    乙基 连接 吲哚 乙酰 氨基酸 制备 血栓 作用 应用
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