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    广西11选5前三直走势图: 共晶体和包含该共晶体的药物组合物.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN200880113354.X

    申请日:

    2008.08.29

    公开号:

    CN101835774B

    公开日:

    2014.09.17

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07D 403/12申请日:20080829授权公告日:20140917终止日期:20150829|||授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07D 403/12申请日:20080829|||公开
    IPC分类号: C07D403/12; A61K31/454; A61P1/16 主分类号: C07D403/12
    申请人: 弗特克斯药品有限公司
    发明人: 张越刚; P·R·康内利; S·约翰斯顿
    地址: 美国马萨诸塞州
    优先权: 2007.08.30 US 60/969,023
    专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 权陆军;黄可峻
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN200880113354.X

    授权公告号:

    |||101835774B||||||

    法律状态公告日:

    2016.10.19|||2014.09.17|||2010.11.03|||2010.09.15

    法律状态类型:

    专利权的终止|||授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及各自包含VX-950和共晶体形成物的共晶体和组合物,所述共晶体形成物选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸。制备和使用该共晶体和组合物的方法也在本发明的范围内。

    权利要求书

    1: 包含VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的共晶体。
    2: 权利要求1的共晶体,其中VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。
    3: 权利要求1的共晶体,其中VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。
    4: 权利要求3的共晶体,具有在大约8.9、9.6、11.7和17.1度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。
    5: 权利要求3的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约163.48℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。
    6: 包含VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的共晶体。 7.权利要求6的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 8.权利要求6的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 9.权利要求8的共晶体,具有在大约7.6、8.5、9.6和11.9度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 10.权利要求8的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约150.81℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 11.包含VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的共晶体。 12.权利要求11的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 13.权利要求11的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 14.权利要求13的共晶体,具有在大约7.8、8.6、11.4和11.9度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 15.权利要求13的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约178.09℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 16.包含VX-950、共晶体形成物和溶剂的共晶体,其中所述共晶体形成物选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸;所述溶剂选自二氯甲烷、乙腈、乙酸乙酯、乙醇、丙酮及其混合物。 17.权利要求16的共晶体,其中溶剂为乙腈、氯甲烷或其混合物。 18.权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为3-甲氧基-4-羟基苯甲酸。 19.权利要求18的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 20.权利要求18的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 21.权利要求20的共晶体,具有在大约7.788、8.640、11.410和11.943度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 22.权利要求20的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约178.09℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。 23.权利要求20的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。 24.权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为2,4-二羟基苯甲酸。 25.权利要求24的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 26.权利要求24的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 27.权利要求26的共晶体,具有在大约7.581、8.532、9.622和11.859度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 28.权利要求26的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约150.81℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。 29.权利要求26的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。 30.权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为2,5-二羟基苯甲酸。 31.权利要求30的共晶体,其中VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 32.权利要求30的共晶体,其中VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 33.权利要求32的共晶体,具有在大约8.292、9.614、11.675和17.078度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3°2-θ的标准差。 34.权利要求32的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约163.48℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。 35.权利要求32的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。 36.包含VX-950共晶体的药物组合物,其包含VX-950和选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸的共晶体形成物。 37.权利要求36的药物组合物,其中VX-950和共晶体形成物的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 38.权利要求36的药物组合物,其中VX-950和共晶体形成物的摩尔比为大约1∶1。 39.权利要求36的药物组合物,还包含药学可接受的稀释剂、溶剂、赋形剂、载体或增溶剂。 40.制备权利要求1-35任一项的共晶体的方法,包括: a.提供VX-950, b.提供选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸的共晶体形成物, c.在结晶条件下将VX-950与共晶体形成物研磨、加热、共升华、共熔或在溶液中接触以形成固相共晶体,和 d.任选分离步骤(c)形成的共晶体。 41.调节权利要求1-35任一项的共晶体的感兴趣的化学或物理性质的方法,包括: a.测量VX-950和共晶体形成物的感兴趣的化学或物理性质,所述共晶体形成物选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸, b.测定VX-950和共晶体形成物的摩尔分数,该摩尔分数会导致感兴趣的化学或物理性质所需的调节,和 c.使用步骤(b)中测定的摩尔分数制备共晶体。
    7: 1度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 5.权利要求3的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约163.48℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 6.包含VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的共晶体。 7.权利要求6的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 8.权利要求6的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 9.权利要求8的共晶体,具有在大约7.6、8.5、9.6和11.9度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 10.权利要求8的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约150.81℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 11.包含VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的共晶体。 12.权利要求11的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 13.权利要求11的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 14.权利要求13的共晶体,具有在大约7.8、8.6、11.4和11.9度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 15.权利要求13的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约178.09℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 16.包含VX-950、共晶体形成物和溶剂的共晶体,其中所述共晶体形成物选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸;所述溶剂选自二氯甲烷、乙腈、乙酸乙酯、乙醇、丙酮及其混合物。 17.权利要求16的共晶体,其中溶剂为乙腈、氯甲烷或其混合物。 18.权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为3-甲氧基-4-羟基苯甲酸。 19.权利要求18的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 20.权利要求18的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 21.权利要求20的共晶体,具有在大约7.788、8.640、11.410和11.943度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 22.权利要求20的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约178.09℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。 23.权利要求20的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。 24.权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为2,4-二羟基苯甲酸。 25.权利要求24的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 26.权利要求24的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 27.权利要求26的共晶体,具有在大约7.581、8.532、9.622和11.859度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 28.权利要求26的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约150.81℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。 29.权利要求26的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。 30.权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为2,5-二羟基苯甲酸。 31.权利要求30的共晶体,其中VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 32.权利要求30的共晶体,其中VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 33.权利要求32的共晶体,具有在大约8.292、9.614、11.675和17.078度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3°2-θ的标准差。 34.权利要求32的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约163.48℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。 35.权利要求32的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。 36.包含VX-950共晶体的药物组合物,其包含VX-950和选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸的共晶体形成物。 37.权利要求36的药物组合物,其中VX-950和共晶体形成物的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 38.权利要求36的药物组合物,其中VX-950和共晶体形成物的摩尔比为大约1∶1。 39.权利要求36的药物组合物,还包含药学可接受的稀释剂、溶剂、赋形剂、载体或增溶剂。 40.制备权利要求1-35任一项的共晶体的方法,包括: a.提供VX-950, b.提供选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸的共晶体形成物, c.在结晶条件下将VX-950与共晶体形成物研磨、加热、共升华、共熔或在溶液中接触以形成固相共晶体,和 d.任选分离步骤(c)形成的共晶体。 41.调节权利要求1-35任一项的共晶体的感兴趣的化学或物理性质的方法,包括: a.测量VX-950和共晶体形成物的感兴趣的化学或物理性质,所述共晶体形成物选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸, b.测定VX-950和共晶体形成物的摩尔分数,该摩尔分数会导致感兴趣的化学或物理性质所需的调节,和 c.使用步骤(b)中测定的摩尔分数制备共晶体。
    8: 9、
    9: 6、11.7和17.1度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 5.权利要求3的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约163.48℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 6.包含VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的共晶体。 7.权利要求6的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 8.权利要求6的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 9.权利要求8的共晶体,具有在大约7.6、8.5、9.6和11.9度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。
    10: 权利要求8的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约150.81℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 11.包含VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的共晶体。 12.权利要求11的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 13.权利要求11的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 14.权利要求13的共晶体,具有在大约7.8、8.6、11.4和11.9度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 15.权利要求13的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约178.09℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 16.包含VX-950、共晶体形成物和溶剂的共晶体,其中所述共晶体形成物选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸;所述溶剂选自二氯甲烷、乙腈、乙酸乙酯、乙醇、丙酮及其混合物。 17.权利要求16的共晶体,其中溶剂为乙腈、氯甲烷或其混合物。 18.权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为3-甲氧基-4-羟基苯甲酸。 19.权利要求18的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 20.权利要求18的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 21.权利要求20的共晶体,具有在大约7.788、8.640、11.410和11.943度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 22.权利要求20的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约178.09℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。 23.权利要求20的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。 24.权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为2,4-二羟基苯甲酸。 25.权利要求24的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 26.权利要求24的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 27.权利要求26的共晶体,具有在大约7.581、8.532、9.622和11.859度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 28.权利要求26的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约150.81℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。 29.权利要求26的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。 30.权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为2,5-二羟基苯甲酸。 31.权利要求30的共晶体,其中VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 32.权利要求30的共晶体,其中VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 33.权利要求32的共晶体,具有在大约8.292、9.614、11.675和17.078度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3°2-θ的标准差。 34.权利要求32的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约163.48℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。 35.权利要求32的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。 36.包含VX-950共晶体的药物组合物,其包含VX-950和选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸的共晶体形成物。 37.权利要求36的药物组合物,其中VX-950和共晶体形成物的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 38.权利要求36的药物组合物,其中VX-950和共晶体形成物的摩尔比为大约1∶1。 39.权利要求36的药物组合物,还包含药学可接受的稀释剂、溶剂、赋形剂、载体或增溶剂。 40.制备权利要求1-35任一项的共晶体的方法,包括: a.提供VX-950, b.提供选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸的共晶体形成物, c.在结晶条件下将VX-950与共晶体形成物研磨、加热、共升华、共熔或在溶液中接触以形成固相共晶体,和 d.任选分离步骤(c)形成的共晶体。 41.调节权利要求1-35任一项的共晶体的感兴趣的化学或物理性质的方法,包括: a.测量VX-950和共晶体形成物的感兴趣的化学或物理性质,所述共晶体形成物选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸, b.测定VX-950和共晶体形成物的摩尔分数,该摩尔分数会导致感兴趣的化学或物理性质所需的调节,和 c.使用步骤(b)中测定的摩尔分数制备共晶体。
    11: 7和17.1度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 5.权利要求3的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约163.48℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 6.包含VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的共晶体。 7.权利要求6的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 8.权利要求6的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 9.权利要求8的共晶体,具有在大约7.6、8.5、9.6和11.9度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 10.权利要求8的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约150.81℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 11.包含VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的共晶体。
    12: 权利要求11的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。
    13: 权利要求11的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。
    14: 权利要求13的共晶体,具有在大约7.8、8.6、11.4和11.9度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。
    15: 权利要求13的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约178.09℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。
    16: 包含VX-950、共晶体形成物和溶剂的共晶体,其中所述共晶体形成物选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸;所述溶剂选自二氯甲烷、乙腈、乙酸乙酯、乙醇、丙酮及其混合物。 17.权利要求16的共晶体,其中溶剂为乙腈、氯甲烷或其混合物。 18.权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为3-甲氧基-4-羟基苯甲酸。 19.权利要求18的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 20.权利要求18的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 21.权利要求20的共晶体,具有在大约7.788、8.640、11.410和11.943度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 22.权利要求20的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约178.09℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。 23.权利要求20的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。 24.权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为2,4-二羟基苯甲酸。 25.权利要求24的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 26.权利要求24的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 27.权利要求26的共晶体,具有在大约7.581、8.532、9.622和11.859度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 28.权利要求26的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约150.81℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。 29.权利要求26的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。 30.权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为2,5-二羟基苯甲酸。 31.权利要求30的共晶体,其中VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 32.权利要求30的共晶体,其中VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 33.权利要求32的共晶体,具有在大约8.292、9.614、11.675和17.078度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3°2-θ的标准差。 34.权利要求32的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约163.48℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。 35.权利要求32的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。 36.包含VX-950共晶体的药物组合物,其包含VX-950和选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸的共晶体形成物。 37.权利要求36的药物组合物,其中VX-950和共晶体形成物的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 38.权利要求36的药物组合物,其中VX-950和共晶体形成物的摩尔比为大约1∶1。 39.权利要求36的药物组合物,还包含药学可接受的稀释剂、溶剂、赋形剂、载体或增溶剂。 40.制备权利要求1-35任一项的共晶体的方法,包括: a.提供VX-950, b.提供选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸的共晶体形成物, c.在结晶条件下将VX-950与共晶体形成物研磨、加热、共升华、共熔或在溶液中接触以形成固相共晶体,和 d.任选分离步骤(c)形成的共晶体。 41.调节权利要求1-35任一项的共晶体的感兴趣的化学或物理性质的方法,包括: a.测量VX-950和共晶体形成物的感兴趣的化学或物理性质,所述共晶体形成物选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸, b.测定VX-950和共晶体形成物的摩尔分数,该摩尔分数会导致感兴趣的化学或物理性质所需的调节,和 c.使用步骤(b)中测定的摩尔分数制备共晶体。
    17: 1度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 5.权利要求3的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约163.48℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 6.包含VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的共晶体。 7.权利要求6的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 8.权利要求6的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 9.权利要求8的共晶体,具有在大约7.6、8.5、9.6和11.9度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 10.权利要求8的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约150.81℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 11.包含VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的共晶体。 12.权利要求11的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。 13.权利要求11的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。 14.权利要求13的共晶体,具有在大约7.8、8.6、11.4和11.9度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。 15.权利要求13的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约178.09℃具有峰,标准差为大约+/-5℃。 16.包含VX-950、共晶体形成物和溶剂的共晶体,其中所述共晶体形成物选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸;所述溶剂选自二氯甲烷、乙腈、乙酸乙酯、乙醇、丙酮及其混合物。 17.权利要求16的共晶体,其中溶剂为乙腈、氯甲烷或其混合物。
    18: 权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为3-甲氧基-4-羟基苯甲酸。
    19: 权利要求18的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。
    20: 权利要求18的共晶体,其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。
    21: 权利要求20的共晶体,具有在大约7.788、8.640、11.410和11.943度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。
    22: 权利要求20的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约178.09℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。
    23: 权利要求20的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。
    24: 权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为2,4-二羟基苯甲酸。
    25: 权利要求24的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。
    26: 权利要求24的共晶体,其中VX-950和2,4-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。
    27: 权利要求26的共晶体,具有在大约7.581、8.532、9.622和11.859度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。
    28: 权利要求26的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约150.81℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。
    29: 权利要求26的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。
    30: 权利要求16的共晶体,其中共晶体形成物为2,5-二羟基苯甲酸。
    31: 权利要求30的共晶体,其中VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。
    32: 权利要求30的共晶体,其中VX-950和2,5-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。
    33: 权利要求32的共晶体,具有在大约8.292、9.614、11.675和17.078度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个,各自具有大约+/-0.3°2-θ的标准差。
    34: 权利要求32的共晶体,在其DSC差示热分析图中在大约163.48℃具有DSC峰,标准差为大约+/-5℃。
    35: 权利要求32的共晶体,其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。
    36: 包含VX-950共晶体的药物组合物,其包含VX-950和选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸的共晶体形成物。
    37: 权利要求36的药物组合物,其中VX-950和共晶体形成物的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。
    38: 权利要求36的药物组合物,其中VX-950和共晶体形成物的摩尔比为大约1∶1。
    39: 权利要求36的药物组合物,还包含药学可接受的稀释剂、溶剂、赋形剂、载体或增溶剂。
    40: 制备权利要求1-35任一项的共晶体的方法,包括: a.提供VX-950, b.提供选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸的共晶体形成物, c.在结晶条件下将VX-950与共晶体形成物研磨、加热、共升华、共熔或在溶液中接触以形成固相共晶体,和 d.任选分离步骤(c)形成的共晶体。
    41: 调节权利要求1-35任一项的共晶体的感兴趣的化学或物理性质的方法,包括: a.测量VX-950和共晶体形成物的感兴趣的化学或物理性质,所述共晶体形成物选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸和2,5-二羟基苯甲酸, b.测定VX-950和共晶体形成物的摩尔分数,该摩尔分数会导致感兴趣的化学或物理性质所需的调节,和 c.使用步骤(b)中测定的摩尔分数制备共晶体。

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