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    广西11选5在线人工计划: 一种福辛普利钠化合物及其制法.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201210052530.1

    申请日:

    2012.03.02

    公开号:

    CN102617641B

    公开日:

    2015.01.07

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07F 9/572申请日:20120302授权公告日:20150107终止日期:20160302|||授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07F 9/572申请日:20120302|||公开
    IPC分类号: C07F9/572; A61K31/675; A61P9/12 主分类号: C07F9/572
    申请人: 海南美兰史克制药有限公司
    发明人: 杨明贵; 张致家
    地址: 570216 海南省??谑心虾4蟮?68号??诒K扒?号路
    优先权:
    专利代理机构: 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人: 刘冬梅
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201210052530.1

    授权公告号:

    |||102617641B||||||

    法律状态公告日:

    2017.04.19|||2015.01.07|||2012.09.26|||2012.08.01

    法律状态类型:

    专利权的终止|||授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明公开了一种福辛普利钠化合物及其制法,该方法包括如下步骤:将福辛普利钠粗品用适量的溶剂溶解后进行柱层析上样,以中性氧化铝作为固定相,用四氢呋喃和甲醇的混合溶剂作为流动相,在柱温为室温的条件下进行洗脱,收集洗脱液并将洗脱液减压蒸干,用1,1,1-三氯乙烷和异丙醇重结晶,干燥,制得福辛普利钠。本方法工艺简单成本低,收率高,适合于工业化生产。本发明制得高纯度的福辛普利钠化合物提高了制剂的产品质量,减少了福辛普利钠化合物在治疗高血压疾病的中毒副作用。

    权利要求书

    1: 一种如式 (I) 所示的福辛普利钠化合物, 其特征在于制备步骤如下 : (1) 将福辛普利钠粗品用适量的溶剂溶解后进行柱层析上样, 以中性氧化铝作为固定 相, 用四氢呋喃和甲醇的混合溶剂作为流动相, 在柱温为室温的条件下进行洗脱, 收集洗脱 液; (2) 将福辛普利钠洗脱液, 减压蒸干, 用 1, 1, 1- 三氯乙烷和异丙醇体积比为 3 ∶ 1 ~ 1 ∶ 1 的混合溶液重结晶, 干燥, 制得纯品福辛普利钠。
    2: 根据权利要求 1 所述的制备方法, 其特征在于 : 所述的固定相是粒径 18-200μm、 孔 径约 6nm 的中性氧化铝。
    3: 根据权利要求 1-2 任一所述的制备方法, 其特征在于 : 柱层析的压力为 0.2-3.0Mpa, 优选为 0.5-1.2Mpa。
    4: 根据权利要求 1-3 任一所述的制备方法, 其特征在于 : 柱层析的流速为 0.6-1.5ml/ min。
    5: 根据权利要求 1-4 任一所述的制备方法, 其特征在于 : 所述流动相是四氢呋喃∶甲 醇体积比为 90 ∶ 10 ~ 60 ∶ 40 的混合溶液, 优选所述流动相是四氢呋喃∶甲醇体积比为 75 ∶ 25 的混合溶液。
    6: 根据权利要求 1-5 任一所述的制备方法, 其特征在于 : 步骤 (1) 中所述的溶剂为甲 醇、 乙醇、 四氢呋喃、 或乙腈。
    7: 根据权利要求 1-6 任一所述的制备方法, 其中所述纯品福辛普利钠的纯度不低于 99.8%。
    8: 根据权利要求 1-7 任意一项所述方法制备的福辛普利钠化合物在制备治疗高血压 疾病的药物中的用途。
    9: 8%。 8. 根据权利要求 1-7 任意一项所述方法制备的福辛普利钠化合物在制备治疗高血压 疾病的药物中的用途。

    关 键 词:
    一种 福辛普利钠 化合物 及其 制法
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