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    广西11选5计划: 用于治疗前列环素PGI2受体相关病症的PGI2受体调节剂.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN200980117998.0

    申请日:

    2009.03.17

    公开号:

    CN102036659B

    公开日:

    2014.09.17

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):A61K 31/17申请日:20090317|||公开
    IPC分类号: A61K31/17; A61K31/27; C07C271/08; C07C275/18; A61P43/00 主分类号: A61K31/17
    申请人: 艾尼纳制药公司
    发明人: 图伊-安·特兰; 陈为桥; 布赖恩·A·克雷默; 阿布·J·M·萨德克; 汉纳·L·夏伊弗赖纳; 辛泳俊; 普雷扎·瓦尔拉; 邹宁
    地址: 美国加利福尼亚州
    优先权: 2008.03.18 US 61/069,857; 2008.04.09 US 61/123,621; 2009.02.09 US 61/207,220; 2009.03.06 US 61/209,453
    专利代理机构: 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 代理人: 张永新
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN200980117998.0

    授权公告号:

    102036659B||||||

    法律状态公告日:

    2014.09.17|||2011.06.15|||2011.04.27

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及调节PGI2受体活性的式(XIIIa)的酰胺衍生物和其药物组合物。本发明化合物和其药物组合物涉及有效治疗下述病症的方法:动脉性肺动脉高压(PAH);特发性PAH;家族性PAH;与下述病症有关的PAH:胶原血管病、先天性心脏病、门静脉高血压、HIV感染、摄入药物或者毒素、遗传性出血性毛细血管扩张、脾切除术、肺静脉闭塞性疾病(PVOD)或者肺毛细血管多发性血管瘤(PCH);与显著静脉受累或者毛细血管受累相关的PAH;血小板聚集;冠状动脉??;心肌梗塞;短暂性缺血发作;心绞痛;中风;缺血-再灌注损伤;再狭窄;心房纤维颤动;在血管成形术或者冠状动脉架桥手术的个体中的或者在患有心房纤维颤动的个体中血块形成;动脉粥样硬化;粥样血栓形成;哮喘或者其症状;糖尿病相关病症诸如糖尿病性周围神经病变、糖尿病肾病或者糖尿病视网膜??;青光眼或者伴有异常眼内压的其它眼部疾??;高血压;炎症;牛皮癣;牛皮癣性关节炎;类风湿性关节炎;克罗恩??;移植排斥;多发性硬化症;系统性红斑狼疮(SLE);溃疡性结肠炎;缺血-再灌注损伤;再狭窄;动脉粥样硬化;痤疮;1型糖尿??;2型糖尿??;脓毒症;以及慢性阻塞性肺病(COPD)。

    权利要求书

    1: 选自式 (XIIIa) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; X 为 O 或者 NR3 ; R3 选自 H 和 C1-C6 烷基 ; 且 Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H、 1- 羧基乙基氨基、 1- 羧基 -4- 胍基丁基氨基、 3- 氨基 -1- 羧 基 -3- 氧代丙基氨基、 1, 2- 二羧基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 巯基乙基氨基、 4- 氨基 -1- 羧 基 -4- 氧代丁基氨基、 3- 羧基 -1- 羧酸根合丙基氨基、 羧基甲基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 咪 唑 -4- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2- 甲基丁基氨基、 1- 羧基 -3- 甲基丁基氨基、 5- 氨基 -1- 羧 基戊基氨基、 1- 羧基 -3-( 甲基硫基 ) 丙基氨基、 1- 羧基 -2- 苯基乙基氨基、 2- 羧基吡 咯烷 -1- 基、 1- 羧基 -2- 羟基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 羟基丙基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 吲 哚 -3- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙基氨基和 1- 羧基 -2- 甲基丙基氨基。
    2: 根据权利要求 1 的化合物, 其中 R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳 基; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : 甲氧 基、 乙氧基、 甲基、 苯基、 三氟甲基、 三氟甲氧基、 氟和氯。
    3: 根据权利要求 1 或者 2 的化合物, 其中 R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 甲基、 苯基、 吡嗪 基、 吡啶基和噻唑基 ; 其中甲基、 苯基、 吡嗪基、 吡啶基和噻唑基各自任选取代有选自下述的 一个或者两个取代基 : 甲氧基、 乙氧基、 甲基、 苯基、 三氟甲基、 三氟甲氧基、 氟和氯。 1 2
    4: 根据权利要求 1 至 3 中任一项的化合物, 其中 R 和 R 各自独立地选自 : H、 二苯基 甲基、 2, 3- 二氟苯基、 2- 氟 -3- 甲氧基苯基、 2- 氟苯基、 2- 氟吡啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯 基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧 基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯 基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三 氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -3- 基、 5- 甲氧基吡 啶 -3- 基、 5- 甲基吡啶 -3- 基、 5- 甲基噻唑 -2- 基、 5- 甲基噻吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 甲基、 苯基、 正丙基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基。
    5: 根据权利要求 1 的化合物, 其中 R1 选自 : C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 所述 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; 且 R2 选自 : H、 C1-C6 烷基和芳基 ; 其中所述 的芳基任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷基和卤素。
    6: 根据权利要求 5 的化合物, 其中 R1 选自 : C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 所述 C1-C6 烷基、 2 芳基和杂芳基各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : 甲氧基、 乙氧基、 甲基、 苯 2 基、 三氟甲基、 三氟甲氧基、 氟和氯 ; 且 R 选自 : H、 C1-C6 烷基和芳基 ; 其中所述的芳基任选取 代有选自下述的一个或者两个取代基 : 甲基和氟。
    7: 根据权利要求 6 的化合物, 其中 R1 选自 : 二苯基甲基、 2, 3- 二氟苯基、 2- 氟 -3- 甲氧 基苯基、 2- 氟苯基、 2- 氟吡啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯 苯基、 3- 氟 -4- 甲基苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三 氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲 基苯基、 4- 甲氧基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡 啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -3- 基、 5- 甲氧基吡啶 -3- 基、 5- 甲基吡啶 -3- 基、 5- 甲基噻唑 -2- 基、 5- 甲基噻吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; 且 R2 选 自: H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基。
    8: 根据权利要求 1 至 7 中任一项的化合物, 其中 X 为 O。
    9: 根据权利要求 1 至 7 中任一项的化合物, 其中 X 为 NR3。
    10: 根据权利要求 9 的化合物, 其中 R3 为 H。
    11: 根据权利要求 9 的化合物, 其中 R3 为 C1-C6 烷基。
    12: 根据权利要求 9 的化合物, 其中 R3 为甲基。
    13: 根据权利要求 1 至 12 中任一项的化合物, 其中 Q 为 OH。
    14: 根据权利要求 1 至 12 中任一项的化合物, 其中 Q 为 -NHCH2CH2SO3H。
    15: 根据权利要求 1 至 12 中任一项的化合物, 其中 Q 选自 : 1- 羧基乙基氨基、 1- 羧 基 -4- 胍基丁基氨基、 3- 氨基 -1- 羧基 -3- 氧代丙基氨基、 1, 2- 二羧基乙基氨基、 1- 羧 基 -2- 巯基乙基氨基、 4- 氨基 -1- 羧基 -4- 氧代丁基氨基、 3- 羧基 -1- 羧酸根合丙基氨基、 羧基甲基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 咪唑 -4- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2- 甲基丁基氨基、 1- 羧 基 -3- 甲基丁基氨基、 5- 氨基 -1- 羧基戊基氨基、 1- 羧基 -3-( 甲基硫基 ) 丙基氨基、 1- 羧 基 -2- 苯基乙基氨基、 2- 羧基吡咯烷 -1- 基、 1- 羧基 -2- 羟基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 羟基 丙基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 吲哚 -3- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙基氨基和 1- 羧基 -2- 甲基丙基氨基。
    16: 根据权利要求 1 至 12 中任一项的化合物, 其中 Q 选自 : (S)-1- 羧基乙基氨基、 (S)-1- 羧基 -4- 胍基丁基氨基、 (S)-3- 氨基 -1- 羧基 -3- 氧代丙基氨基、 (S)-1, 2- 二羧 基乙基氨基、 (S)-1- 羧基 -2- 巯基乙基氨基、 (S)-4- 氨基 -1- 羧基 -4- 氧代丁基氨基、 (S)-3- 羧基 -1- 羧酸根合丙基氨基、 羧基甲基氨基、 (S)-1- 羧基 -2-(1H- 咪唑 -4- 基 ) 乙 基氨基、 (1S, 2S)-1- 羧基 -2- 甲基丁基氨基、 (S)-1- 羧基 -3- 甲基丁基氨基、 (S)-5- 氨 基 -1- 羧基戊基氨基、 (S)-1- 羧基 -3-( 甲基硫基 ) 丙基氨基、 (S)-1- 羧基 -2- 苯基乙基 氨基、 (S)-2- 羧基吡咯烷 -1- 基、 (S)-1- 羧基 -2- 羟基乙基氨基、 (1S, 2R)-1- 羧基 -2- 羟 基丙基氨基、 (S)-1- 羧基 -2-(1H- 吲哚 -3- 基 ) 乙基氨基、 (S)-1- 羧基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙基氨基和 (S)-1- 羧基 -2- 甲基丙基氨基。
    17: 根据权利要求 1 至 12 中任一项的化合物, 其中 Q 为羧基甲基氨基。
    18: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (XIIIc) 的化合物及其药用盐、 溶剂化物和水合 物: 3 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; X 为 O 或者 NR3 ; R3 选自 H 和 C1-C6 烷基 ; 且 Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H、 1- 羧基乙基氨基、 1- 羧基 -4- 胍基丁基氨基、 3- 氨基 -1- 羧 基 -3- 氧代丙基氨基、 1, 2- 二羧基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 巯基乙基氨基、 4- 氨基 -1- 羧 基 -4- 氧代丁基氨基、 3- 羧基 -1- 羧酸根合丙基氨基、 羧基甲基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 咪 唑 -4- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2- 甲基丁基氨基、 1- 羧基 -3- 甲基丁基氨基、 5- 氨基 -1- 羧 基戊基氨基、 1- 羧基 -3-( 甲基硫基 ) 丙基氨基、 1- 羧基 -2- 苯基乙基氨基、 2- 羧基吡 咯烷 -1- 基、 1- 羧基 -2- 羟基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 羟基丙基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 吲 哚 -3- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙基氨基和 1- 羧基 -2- 甲基丙基氨基。
    19: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (XIIIc) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合 物: 其中 : R1 选 自 : 二 苯 基 甲 基、 2, 3- 二 氟 苯 基、 2- 氟 -3- 甲 氧 基 苯 基、 2- 氟 苯 基、 2- 氟 吡 啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二 甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基 苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧 基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 氧 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 噻 唑 -2- 基、 5- 甲 基 噻 吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; 2 R 选自 : H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基 ; 3 X 为 O 或者 NR ; R3 选自 H 和甲基 ; 且 Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H 和羧基甲基氨基。
    20: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (XIIIe) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合 物: 4 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; X 为 O 或者 NR3 ; R3 选自 H 和 C1-C6 烷基 ; 且 Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H、 1- 羧基乙基氨基、 1- 羧基 -4- 胍基丁基氨基、 3- 氨基 -1- 羧 基 -3- 氧代丙基氨基、 1, 2- 二羧基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 巯基乙基氨基、 4- 氨基 -1- 羧 基 -4- 氧代丁基氨基、 3- 羧基 -1- 羧酸根合丙基氨基、 羧基甲基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 咪 唑 -4- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2- 甲基丁基氨基、 1- 羧基 -3- 甲基丁基氨基、 5- 氨基 -1- 羧 基戊基氨基、 1- 羧基 -3-( 甲基硫基 ) 丙基氨基、 1- 羧基 -2- 苯基乙基氨基、 2- 羧基吡 1- 羧基 -2-(1H- 吲 咯烷 -1- 基、 1- 羧基 -2- 羟基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 羟基丙基氨基、 哚 -3- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙基氨基和 1- 羧基 -2- 甲基丙基氨基。
    21: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (XIIIe) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合 物: 其中 : R1 选 自 : 二 苯 基 甲 基、 2, 3- 二 氟 苯 基、 2- 氟 -3- 甲 氧 基 苯 基、 2- 氟 苯 基、 2- 氟 吡 啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二 甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基 苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧 基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 氧 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 噻 唑 -2- 基、 5- 甲 基 噻 吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; 2 R 选自 : H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基 ; 3 X 为 O 或者 NR ; R3 选自 H 和甲基 ; 且 Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H 和羧基甲基氨基。
    22: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (XIIIg) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合 物: 5 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; 且 3 R 选自 H 和 C1-C6 烷基 ; 且 Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H、 1- 羧基乙基氨基、 1- 羧基 -4- 胍基丁基氨基、 3- 氨基 -1- 羧 基 -3- 氧代丙基氨基、 1, 2- 二羧基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 巯基乙基氨基、 4- 氨基 -1- 羧 基 -4- 氧代丁基氨基、 3- 羧基 -1- 羧酸根合丙基氨基、 羧基甲基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 咪 唑 -4- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2- 甲基丁基氨基、 1- 羧基 -3- 甲基丁基氨基、 5- 氨基 -1- 羧 基戊基氨基、 1- 羧基 -3-( 甲基硫基 ) 丙基氨基、 1- 羧基 -2- 苯基乙基氨基、 2- 羧基吡 咯烷 -1- 基、 1- 羧基 -2- 羟基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 羟基丙基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 吲 哚 -3- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙基氨基和 1- 羧基 -2- 甲基丙基氨基。
    23: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (XIIIg) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合 物: 其中 : R1 选 自 : 二 苯 基 甲 基、 2, 3- 二 氟 苯 基、 2- 氟 -3- 甲 氧 基 苯 基、 2- 氟 苯 基、 2- 氟 吡 啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二 甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基 苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧 基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 氧 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 噻 唑 -2- 基、 5- 甲 基 噻 吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; 2 H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基 ; R 选自 : 3 R 选自 H 和甲基 ; 且 Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H 和羧基甲基氨基。
    24: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (XIIIi) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合 物: 6 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; 3 R 选自 H 和 C1-C6 烷基 ; 且 Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H、 1- 羧基乙基氨基、 1- 羧基 -4- 胍基丁基氨基、 3- 氨基 -1- 羧 基 -3- 氧代丙基氨基、 1, 2- 二羧基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 巯基乙基氨基、 4- 氨基 -1- 羧 基 -4- 氧代丁基氨基、 3- 羧基 -1- 羧酸根合丙基氨基、 羧基甲基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 咪 唑 -4- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2- 甲基丁基氨基、 1- 羧基 -3- 甲基丁基氨基、 5- 氨基 -1- 羧 基戊基氨基、 1- 羧基 -3-( 甲基硫基 ) 丙基氨基、 1- 羧基 -2- 苯基乙基氨基、 2- 羧基吡 咯烷 -1- 基、 1- 羧基 -2- 羟基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 羟基丙基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 吲 哚 -3- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙基氨基和 1- 羧基 -2- 甲基丙基氨基。
    25: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (XIIIi) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合 物: 其中 : R1 选 自 : 二 苯 基 甲 基、 2, 3- 二 氟 苯 基、 2- 氟 -3- 甲 氧 基 苯 基、 2- 氟 苯 基、 2- 氟 吡 啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二 甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基 苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧 基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 氧 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 噻 唑 -2- 基、 5- 甲 基 噻 吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; 2 R 选自 : H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基 ; 3 R 选自 H 和甲基 ; 且 Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H 和羧基甲基氨基。
    26: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (XIIIk) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合 物: 7 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; 且 Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H、 1- 羧基乙基氨基、 1- 羧基 -4- 胍基丁基氨基、 3- 氨基 -1- 羧 基 -3- 氧代丙基氨基、 1, 2- 二羧基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 巯基乙基氨基、 4- 氨基 -1- 羧 基 -4- 氧代丁基氨基、 3- 羧基 -1- 羧酸根合丙基氨基、 羧基甲基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 咪 唑 -4- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2- 甲基丁基氨基、 1- 羧基 -3- 甲基丁基氨基、 5- 氨基 -1- 羧 基戊基氨基、 1- 羧基 -3-( 甲基硫基 ) 丙基氨基、 1- 羧基 -2- 苯基乙基氨基、 2- 羧基吡 咯烷 -1- 基、 1- 羧基 -2- 羟基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 羟基丙基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 吲 哚 -3- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙基氨基和 1- 羧基 -2- 甲基丙基氨基。
    27: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (XIIIk) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合 物: 其中 : R1 选 自 : 二 苯 基 甲 基、 2, 3- 二 氟 苯 基、 2- 氟 -3- 甲 氧 基 苯 基、 2- 氟 苯 基、 2- 氟 吡 啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二 甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基 苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧 基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 氧 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 噻 唑 -2- 基、 5- 甲 基 噻 吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基 ; 且 R2 选自 : Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H 和羧基甲基氨基。
    28: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (XIIIm) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合 物: 8 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; 且 Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H、 1- 羧基乙基氨基、 1- 羧基 -4- 胍基丁基氨基、 3- 氨基 -1- 羧 基 -3- 氧代丙基氨基、 1, 2- 二羧基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 巯基乙基氨基、 4- 氨基 -1- 羧 基 -4- 氧代丁基氨基、 3- 羧基 -1- 羧酸根合丙基氨基、 羧基甲基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 咪 唑 -4- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2- 甲基丁基氨基、 1- 羧基 -3- 甲基丁基氨基、 5- 氨基 -1- 羧 基戊基氨基、 1- 羧基 -3-( 甲基硫基 ) 丙基氨基、 1- 羧基 -2- 苯基乙基氨基、 2- 羧基吡 咯烷 -1- 基、 1- 羧基 -2- 羟基乙基氨基、 1- 羧基 -2- 羟基丙基氨基、 1- 羧基 -2-(1H- 吲 哚 -3- 基 ) 乙基氨基、 1- 羧基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙基氨基和 1- 羧基 -2- 甲基丙基氨基。
    29: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (XIIIm) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合 物: 其中 : R1 选 自 : 二 苯 基 甲 基、 2, 3- 二 氟 苯 基、 2- 氟 -3- 甲 氧 基 苯 基、 2- 氟 苯 基、 2- 氟 吡 啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二 甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基 苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧 基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 氧 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 噻 唑 -2- 基、 5- 甲 基 噻 吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; 2 R 选自 : H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基 ; 且 Q 选自 : OH、 -NHCH2CH2SO3H 和羧基甲基氨基。
    30: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Ia) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 9 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; X 为 O 或者 NR3 ; 且 3 R 选自 H 和 C1-C6 烷基。
    31: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Ic) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; X 为 O 或者 NR3 ; 且 3 R 选自 H 和 C1-C6 烷基。
    32: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Ic) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 其中 : R1 选 自 : 二 苯 基 甲 基、 2, 3- 二 氟 苯 基、 2- 氟 -3- 甲 氧 基 苯 基、 2- 氟 苯 基、 2- 氟 吡 啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二 甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基 苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧 基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 氧 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 噻 唑 -2- 基、 5- 甲 基 噻 吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; 2 R 选自 : H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基 ; 3 X 为 O 或者 NR ; 且 3 R 选自 H 和甲基。
    33: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Ie) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 10 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; X 为 O 或者 NR3 ; 且 3 R 选自 H 和 C1-C6 烷基。
    34: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Ie) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 其中 : R1 选 自 : 二 苯 基 甲 基、 2, 3- 二 氟 苯 基、 2- 氟 -3- 甲 氧 基 苯 基、 2- 氟 苯 基、 2- 氟 吡 啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二 甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基 苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧 基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 氧 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 噻 唑 -2- 基、 5- 甲 基 噻 吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; 2 R 选自 : H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基 ; 3 X 为 O 或者 NR ; 且 3 R 选自 H 和甲基。
    35: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Ig) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; 且 R3 选自 H 和 C1-C6 烷基。 11
    36: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Ig) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 其中 : R1 选 自 : 二 苯 基 甲 基、 2, 3- 二 氟 苯 基、 2- 氟 -3- 甲 氧 基 苯 基、 2- 氟 苯 基、 2- 氟 吡 啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二 甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基 苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧 基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 氧 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 噻 唑 -2- 基、 5- 甲 基 噻 吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; 2 R 选自 : H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基 ; 且 R3 选自 H 和甲基。
    37: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Ii) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素 ; 且 3 R 选自 H 和 C1-C6 烷基。
    38: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Ii) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 其中 : R1 选 自 : 二 苯 基 甲 基、 2, 3- 二 氟 苯 基、 2- 氟 -3- 甲 氧 基 苯 基、 2- 氟 苯 基、 2- 氟 吡 啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二 甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基 苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧 12 基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 氧 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 噻 唑 -2- 基、 5- 甲 基 噻 吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; 2 R 选自 : H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基 ; 且 3 R 选自 H 和甲基。
    39: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Ik) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素。
    40: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Ik) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 其中 : R1 选 自 : 二 苯 基 甲 基、 2, 3- 二 氟 苯 基、 2- 氟 -3- 甲 氧 基 苯 基、 2- 氟 苯 基、 2- 氟 吡 啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二 甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基 苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧 基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 氧 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 噻 唑 -2- 基、 5- 甲 基 噻 吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; 且 2 R 选自 : H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基。
    41: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Im) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 其中 : R1 和 R2 各自独立地选自 : H、 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 ; 其中 C1-C6 烷基、 芳基和杂芳基 各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基 : C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 芳基、 C1-C6 卤 13 代烷氧基、 C1-C6 卤代烷基和卤素。
    42: 根据权利要求 1 的化合物, 选自式 (Im) 的化合物或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 其中 : R1 选 自 : 二 苯 基 甲 基、 2, 3- 二 氟 苯 基、 2- 氟 -3- 甲 氧 基 苯 基、 2- 氟 苯 基、 2- 氟 吡 啶 -4- 基、 2- 甲氧基苯基、 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 3, 4- 二氟苯基、 3, 5- 二氟苯基、 3, 5- 二 甲基苯基、 3- 氯 -2- 氟苯基、 3- 氯 -4- 氟苯基、 3- 氯 -5- 氟苯基、 3- 氯苯基、 3- 氟 -4- 甲基 苯基、 3- 氟苯基、 3- 甲氧基苯基、 3- 甲苯基、 3-( 三氟甲基 ) 苯基、 4-( 三氟甲氧基 ) 苯基、 4- 氯 -3- 氟苯基、 4- 氯苯基、 4- 乙氧基苯基、 4- 氟苯基、 4- 甲氧基 -2- 甲基苯基、 4- 甲氧 基苯基、 4- 甲苯基、 5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基、 5- 氯吡啶 -2- 基、 5- 氟吡啶 -2- 基、 5- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 氧 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 噻 唑 -2- 基、 5- 甲 基 噻 吩 -2- 基、 6- 氟吡啶 -3- 基、 苯基、 吡嗪 -2- 基、 吡啶 -2- 基和吡啶 -3- 基 ; 且 2 R 选自 : H、 甲基、 正丙基、 苯基、 3- 甲苯基、 4- 甲苯基、 3- 氟苯基和 4- 氟苯基。
    43: 根据权利要求 1 的化合物, 其选自下述化合物, 或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 2-(((1r, 4r)-4-((3- 二苯甲基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3, 3- 二苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(3- 氟苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((1- 甲基 -3, 3- 二苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(( 二苯基氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(3- 氯苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1s, 4s)-4-(( 二苯基氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(4- 氟苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1s, 4s)-4-((3, 3- 二苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(2- 氟苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(4- 氯苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3- 苯基 -3- 间甲苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3- 苯基 -3- 对甲苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 甲氧基苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3, 3- 二对甲苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3, 3- 二间甲苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(3- 甲氧基苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(4- 甲氧基苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(4- 甲氧基 -2- 甲基苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 14 2-(((1r, 4r)-4-((3- 苯基 -3-(3-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 甲氧基苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氯苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1s, 4s)-4-(((4- 甲氧基苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1s, 4s)-4-(((4- 氯苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-(( 苯基 ( 间甲苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氯苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-(( 苯基氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1s, 4s)-4-(((3- 氯苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1s, 4s)-4-(( 苯基 ( 间甲苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1s, 4s)-4-(((2- 甲氧基苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1s, 4s)-4-(((3- 甲氧基苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1s, 4s)-4-(( 苯基 ( 对甲苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1s, 4s)-4-(((4- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氯 -3- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氯 -4- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟 -4- 甲基苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲 氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3, 5- 二氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3, 4- 二氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 15 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-(( 苯基 ( 对甲苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(2, 3- 二氟苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(3, 5- 二氟苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(3- 氯 -2- 氟苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氯 -5- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(3- 氯 -5- 氟苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-((3- 二苯甲基 -3- 甲基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(( 苯基 ( 吡啶 -3- 基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-(((5- 甲基噻吩 -2- 基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲 氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((2, 3- 二氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(4- 氯 -3- 氟苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(2- 氟 -3- 甲氧基苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-((3-(3, 4- 二氟苯基 )-3- 苯基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )(4- 甲氧基苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲 氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氯苯基 )(3- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )(4- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氯苯基 )(3- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 间甲苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氯 -3- 氟苯基 )(3- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氯 -4- 氟苯基 )(3- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟 -4- 甲基苯基 )(3- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己 16 基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(( 苯基 ( 吡啶 -2- 基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-(((3, 5- 二氟苯基 )(3- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲 氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3, 4- 二氟苯基 )(3- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲 氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(( 二 (3- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )(3- 甲氧基苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲 氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3, 5- 二甲基苯基 )(3- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 对甲苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )(6- 氟吡啶 -3- 基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )(5- 甲基噻吩 -2- 基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己 基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 乙氧基苯基 )(3- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲 氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环 己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 吡啶 -3- 基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 吡嗪 -2- 基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氯苯基 )(4- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氟苯基 )(5- 甲基噻吩 -2- 基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己 基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氯苯基 )(4- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氟苯基 )( 吡啶 -3- 基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 乙氧基苯基 )(4- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲 氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氟苯基 )(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环 己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氟苯基 )( 间甲苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 17 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(( 二 (4- 氟苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((6- 氟吡啶 -3- 基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(( 苯基 ( 吡嗪 -2- 基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-(( 二苯甲基 ( 甲基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 2-(((1r, 4r)-4-((3- 二苯甲基 -1, 3- 二甲基脲基 ) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 乙氧基苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((2- 氟吡啶 -4- 基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((5- 甲氧基吡啶 -3- 基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((5- 氟吡啶 -2- 基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(( 苯基 (5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己 基 ) 甲氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((5- 甲基吡啶 -3- 基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲 氧基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((5- 氯吡啶 -2- 基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((5- 氟吡啶 -3- 基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧 基 ) 乙酸 ; 2-(((1r, 4r)-4-(( 二苯甲基 ( 丙基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸; 和 2-(((1r, 4r)-4-(((5- 甲基噻唑 -2- 基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲 氧基 ) 乙酸。
    44: 根据权利要求 1 的化合物, 其选自下述化合物, 或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 2-(2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氯苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酰氨基 ) 乙磺酸。
    45: 根据权利要求 1 的化合物, 其选自下述化合物, 或其药用盐、 溶剂化物和水合物 : 2-(2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氯苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酰氨基 ) 乙酸。
    46: 根据权利要求 1 的盐, 其选自下述盐, 或其药用溶剂化物和水合物 : 2-(((1r, 4r)-4-(( 二苯基氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸钠 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氯苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸钠 ; 18 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸钠 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸钠 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸镁 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸钾 ; 和 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸钙。
    47: 根据权利要求 1 的溶剂化物或者水合物, 其选自下述溶剂化物和水合物 : 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氯苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸钠水合物 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸钠水合物 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸镁异丙醇溶剂化物 ; 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸钾异丙醇溶剂化物 ; 和 2-(((1r, 4r)-4-(((3- 氟苯基 )( 苯基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙 酸钙异丙醇溶剂化物。
    48: 根据权利要求 1 的化合物的结晶形式, 选自 : 2-(((1r, 4r)-4-(((4- 氯苯基 )( 苯 基 ) 氨基甲?;趸?) 甲基 ) 环己基 ) 甲氧基 ) 乙酸钠。
    49: 根据权利要求 48 的结晶形式, 其具有基本上如图 9 中所述的 X 射线粉末衍射图。
    50: 根据权利要求 48 或者 49 的结晶形式, 其具有基本上如图 10 中所示的动态蒸汽吸 附分布。
    51: 根据权利要求 48 至 50 中任一项的结晶形式, 其具有基本上如图 11 中所示的差示 扫描量热法热解曲线。
    52: 药物组合物, 其包含 : 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的 盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物, 或者根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶 形式 ; 以及药用载体。
    53: 调节 PGI2 受体的活性的方法, 其通过使所述受体与下述物质接触来实现 : 根据权 利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者 溶剂化物、 根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式, 或者根据权利要求 52 的药物组合 物。
    54: 激动 PGI2 受体的方法, 其通过使所述受体与下述物质接触来实现 : 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式, 或者根据权利要求 52 的药物组合物。
    55: 在个体中治疗 PGI2 受体介导的病症的方法, 其包括给予需要治疗的所述个体治疗 19 有效量的根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式, 或者根据权利要求 52 的药物组合物。
    56: 在个体中治疗 PAH 的方法, 其包括给予需要治疗的所述个体治疗有效量的根据权 利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者 溶剂化物、 根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式, 或者根据权利要求 52 的药物组合 物。
    57: 根据权利要求 56 的方法, 其中所述的 PAH 选自 : 特发性 PAH ; 家族性 PAH ; 与选自下述的胶原血管病相关的 PAH : 硬皮病、 CREST 综合征、 系统性红斑狼疮 (SLE)、 类风湿性关节炎、 高安动脉炎、 多发性肌炎和皮肌炎 ; 与选自下述的先天性心脏病相关的 PAH : 在个体中的房间隔缺损 (ASD)、 室间隔缺损 (VSD) 和动脉导管未闭 ; 与门静脉高血压相关的 PAH ; 与 HIV 感染相关的 PAH ; 与摄入药物或者毒素相关的 PAH ; 与遗传性出血性毛细血管扩张相关的 PAH ; 与脾切除术相关的 PAH ; 与显著静脉受累或者毛细血管受累相关的 PAH ; 与肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 相关的 PAH ; 和 在个体中的与肺毛细血管多发性血管瘤 (PCH) 相关的 PAH。
    58: 在个体中治疗选自下述病症的方法 : 血小板聚集、 冠状动脉病、 心肌梗塞、 短暂性 缺血发作、 心绞痛、 中风、 缺血 - 再灌注损伤、 再狭窄、 心房纤维颤动、 血块形成、 动脉粥样硬 化、 粥样血栓形成、 哮喘、 哮喘的症状、 糖尿病相关病症、 糖尿病性周围神经病变、 糖尿病肾 病、 糖尿病视网膜病、 青光眼或者伴有异常眼内压的其它眼部疾病、 高血压、 炎症、 牛皮癣、 牛皮癣性关节炎、 类风湿性关节炎、 克罗恩病、 移植排斥、 多发性硬化症、 系统性红斑狼疮 (SLE)、 溃疡性结肠炎、 缺血 - 再灌注损伤、 再狭窄、 动脉粥样硬化、 痤疮、 1 型糖尿病、 2 型糖 尿病、 脓毒症和慢性阻塞性肺病 (COPD), 所述的方法包括给予需要治疗的所述个体治疗有 效量的根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式, 或者根据权利要求 52 的药物组合物。
    59: 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 或者根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式在制备用于调节 PGI2 受体的活性的药物中的用途。
    60: 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 或者根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式在制备用于激动 PGI2 受体的药物中的用途。
    61: 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物在制备用于在个体中治疗 PGI2 受体介导 20 的病症的药物中的用途, 其包括给予需要治疗的所述个体治疗有效量的根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 或 者根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式。
    62: 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物在制备用于在个体中治疗 PAH 的药物中的 用途, 其包括给予需要治疗的所述个体治疗有效量的根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合 物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 或者根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式。
    63: 根据权利要求 62 的用途, 其中所述的 PAH 选自 : 特发性 PAH ; 家族性 PAH ; 与选自下述的胶原血管病相关的 PAH : 硬皮病、 CREST 综合征、 系统性红斑狼疮 (SLE)、 类风湿性关节炎、 高安动脉炎、 多发性肌炎和皮肌炎 ; 与选自下述的先天性心脏病相关的 PAH : 在个体中的房间隔缺损 (ASD)、 室间隔缺损 (VSD) 和动脉导管未闭 ; 与门静脉高血压相关的 PAH ; 与 HIV 感染相关的 PAH ; 与摄入药物或者毒素相关的 PAH ; 与遗传性出血性毛细血管扩张相关的 PAH ; 与脾切除术相关的 PAH ; 与显著静脉受累或者毛细血管受累相关的 PAH ; 与肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 相关的 PAH ; 和 与肺毛细血管多发性血管瘤 (PCH) 相关的 PAH。
    64: 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 或者根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式在制备用于治 疗选自下述病症的药物中的用途 : 血小板聚集、 冠状动脉病、 心肌梗塞、 短暂性缺血发作、 心 绞痛、 中风、 缺血 - 再灌注损伤、 再狭窄、 心房纤维颤动、 血块形成、 动脉粥样硬化、 粥样血栓 形成、 哮喘、 哮喘的症状、 糖尿病相关病症、 糖尿病性周围神经病变、 糖尿病肾病、 糖尿病视 网膜病、 青光眼或者伴有异常眼内压的其它眼部疾病、 高血压、 炎症、 牛皮癣、 牛皮癣性关节 炎、 类风湿性关节炎、 克罗恩病、 移植排斥、 多发性硬化症、 系统性红斑狼疮 (SLE)、 溃疡性结 肠炎、 缺血 - 再灌注损伤、 再狭窄、 动脉粥样硬化、 痤疮、 1 型糖尿病、 2 型糖尿病、 脓毒症和慢 性阻塞性肺病 (COPD)。
    65: 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式, 或者根据权利要求 52 的药物组合物, 其用于通过疗法治疗人体或者动物体的方法。
    66: 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式, 或者根据权利要求 52 的药物组合物, 其用于调节 PGI2 受体的活性的方法。
    67: 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式, 或者根据权利要求 52 21 的药物组合物, 其用于激动 PGI2 受体的方法。
    68: 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式, 或者根据权利要求 52 的药物组合物, 其用于治疗 PGI2 受体介导的病症的方法。
    69: 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式, 或者根据权利要求 52 的药物组合物, 其用于治疗 PAH 的方法。
    70: 根据权利要求 69 的化合物, 其中所述的 PAH 选自 : 特发性 PAH ; 家族性 PAH ; 与选自下述的胶原血管病相关的 PAH : 硬皮病、 CREST 综合征、 系统性红斑狼疮 (SLE)、 类风湿性关节炎、 高安动脉炎、 多发性肌炎和皮肌炎 ; 与选自下述的先天性心脏病相关的 PAH : 在个体中的房间隔缺损 (ASD)、 室间隔缺损 (VSD) 和动脉导管未闭 ; 与门静脉高血压相关的 PAH ; 与 HIV 感染相关的 PAH ; 与摄入药物或者毒素相关的 PAH ; 与遗传性出血性毛细血管扩张相关的 PAH ; 与脾切除术相关的 PAH ; 与显著静脉受累或者毛细血管受累相关的 PAH ; 与肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 相关的 PAH ; 和 与肺毛细血管多发性血管瘤 (PCH) 相关的 PAH。
    71: 根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物、 根据权利要求 48 至 51 中任一项的结晶形式, 或者根据权利要求 52 的药物组合物, 其用于治疗选自下述病症的方法 : 血小板聚集、 冠状动脉病、 心肌梗塞、 短暂性缺血发作、 心绞痛、 中风、 缺血 - 再灌注损伤、 再狭窄、 心房纤维颤动、 血块形成、 动脉 粥样硬化、 粥样血栓形成、 哮喘、 哮喘的症状、 糖尿病相关病症、 糖尿病性周围神经病变、 糖 尿病肾病、 糖尿病视网膜病、 青光眼或者伴有异常眼内压的其它眼部疾病、 高血压、 炎症、 牛 皮癣、 牛皮癣性关节炎、 类风湿性关节炎、 克罗恩病、 移植排斥、 多发性硬化症、 系统性红斑 狼疮 (SLE)、 溃疡性结肠炎、 缺血 - 再灌注损伤、 再狭窄、 动脉粥样硬化、 痤疮、 1 型糖尿病、 2 型糖尿病、 脓毒症和慢性阻塞性肺病 (COPD)。
    72: 制备组合物的方法, 其包括将根据权利要求 1 至 45 中任一项的化合物、 根据权利要 求 46 的盐、 根据权利要求 47 的水合物或者溶剂化物或者根据权利要求 48 至 51 中任一项 的结晶形式与药用载体混合。

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    用于 治疗 前列 PGI2 受体 相关 病症 调节剂
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