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    广西11选5基本走势跨度走势: 一种均三唑双席夫碱化合物的制备方法与应用.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201310157644.7

    申请日:

    2013.05.02

    公开号:

    CN103232440B

    公开日:

    2014.10.08

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07D 401/14申请日:20130502
    IPC分类号: C07D401/14; A61P35/00; A61P35/02 主分类号: C07D401/14
    申请人: 西南石油大学
    发明人: 诸林; 刘红; 王治红; 李林峰; 赵启龙; 邓骥
    地址: 610500 四川省成都市新都区新都大道8号
    优先权:
    专利代理机构: 代理人:
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201310157644.7

    授权公告号:

    103232440B|||

    法律状态公告日:

    2014.10.08|||2013.09.04

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效

    摘要

    本发明涉及一种均三唑双席夫碱化合物的制备方法以及该化合物在制备抗癌药物中的应用。该均三唑双席夫碱化合物结构新颖,合成方法简单,反应条件温和,操作简单,产率较高,产物易于分离、提纯;通过MTT法测定该均三唑双席夫碱化合物的体外抗癌活性,发现其与目前普遍使用的铂类抗癌药物相比,本发明的化合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低等优越性,可以作为制备治疗肺腺癌、结肠癌和白血病的药物的原料,为开发抗癌药物提供了新途径。

    权利要求书

    权利要求书
    1.   一种均三唑双席夫碱化合物结构式如下:


    2.   如权利要求1所述的均三唑双席夫碱化合物的合成方法依次包括以下步骤:
    (1)在装有温度计、滴液漏斗及冷凝管的三颈烧瓶中加入0.55mol 85%的水合肼和适量乙醇,控制温度在20℃左右,电磁搅拌1h,然后向烧瓶内缓慢滴加0.25mol CS2,滴加完毕后继续搅拌30min使固体完全析出,减压抽滤,得到乳白色固体,将乳白色固体转移到烧瓶中,向内加入20mL水合肼,85℃下反应3h,冷却析出黄色固体,减压抽滤,得到白色颗粒状固体1,3?二氨基硫脲;
    (2)称取0.22mol 1,3?二氨基硫脲置于烧瓶中,加入适量甲醇,加热使之溶解,然后加入0.22mol吡啶甲酸加热回流5h,减压蒸馏,冷却至室温后得到白色粗产品3?吡啶?4?氨基?1,2,4?三唑?5?硫酮;
    (3)称取0.19mol NaOH和等摩尔量的3?吡啶?4?氨基?1,2,4?三唑?5?硫酮溶于乙醇中,开启超声波清洗器,设定功率为250W,温度50℃,待固体溶解完全后,缓慢滴加含0.095mol 1,3?二氯?2?丙醇的无水乙醇溶液,继续超声振荡2h,过滤得到沉淀,用DMF和无水乙醇重结晶,得白色片状晶体1,3?双(4?氨基?3?吡啶均三唑?5?硫代)?2?羟基?丙醇;
    (4)称取0.08mol1,3?双(4?氨基?3?吡啶均三唑?5?硫代)?2?羟基?丙醇置于50mL烧瓶中,加入20mL乙醇,加热使之溶解,然后向烧瓶中加入0.16mol水杨醛,加热回流2h,冷却过滤,并在乙醇中重结晶,得到白色粉末状均三唑双席夫碱化合物。

    3.   如权利要求1所述均三唑双席夫碱化合物的体外抗癌活性是通过MTT实验方法测定的,实验结果表明本发明均三唑双席夫碱化合物,对于人肺腺癌、白血病、结肠癌细胞的体外活性很高,可作为抗癌药物的候选化合物。

    关 键 词:
    一种 均三唑双席夫 碱化 制备 方法 应用
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