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    广西11选5基本走势跨度走势图带连线: 干扰素Α突变体及其聚乙二醇衍生物.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201310195859.8

    申请日:

    2012.02.23

    公开号:

    CN103288948B

    公开日:

    2014.10.08

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 专利权人的姓名或者名称、地址的变更号牌文件类型代码:1602号牌文件序号:101729460138IPC(主分类):C07K 14/56专利号:ZL2013101958598变更事项:专利权人变更前:北京三元基因工程有限公司变更后:北京三元基因药业股份有限公司变更事项:地址变更前:102600 北京市大兴区北臧村镇北京生物工程与医药产业基地天富大街九号北京三元基因工程有限公司变更后:102600 北京市大兴区工业开发区金苑路1号4号楼|||授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07K 14/56申请日:20120223|||公开
    IPC分类号: C07K14/56; C07K1/107; A61K38/21; A61K47/48; A61P31/12 主分类号: C07K14/56
    申请人: 北京三元基因工程有限公司
    发明人: 周敏毅; 刘金毅; 程永庆
    地址: 102600 北京市大兴区北臧村镇北京生物工程与医药产业基地天富大街九号北京三元基因工程有限公司
    优先权:
    专利代理机构: 代理人:
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    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201310195859.8

    授权公告号:

    |||103288948B||||||

    法律状态公告日:

    2016.03.23|||2014.10.08|||2013.10.16|||2013.09.11

    法律状态类型:

    专利权人的姓名或者名称、地址的变更|||授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明属于生物医药领域,涉及复合干扰素半胱氨酸突变体、其聚乙二醇衍生物,后者的制备方法、药物组合物和两者在制备治疗病毒性疾病的药物中的用途。所述的复合干扰素半胱氨酸突变体是将复合干扰素氨基酸序列中从N端计的第57位的氨基酸突变为半胱氨酸;所述的复合干扰素半胱氨酸突变体的聚乙二醇衍生物是由所述的复合干扰素半胱氨酸突变体与聚乙二醇修饰剂连接得到,所述的聚乙二醇修饰剂的分子量在5KDa-40KDa之间。本发明的复合干扰素半胱氨酸突变体及其聚乙二醇衍生物有更高的生物学活性,更好的药理作用与稳定性,并具有更可靠的安全性。

    权利要求书

    权利要求书
    1.   复合干扰素突变体,其特征是将复合干扰素氨基酸序列中从N端计的第57位的氨基酸突变为半胱氨酸,具有SEQ ID No.3所示的氨基酸序列。

    2.   根据权利要求1所述的复合干扰素突变体的聚乙二醇衍生物,其特征是所述的聚乙二醇衍生物由所述的复合干扰素突变体与聚乙二醇修饰剂连接得到,所述的聚乙二醇修饰剂的分子量在5KDa?40KDa之间。

    3.   根据权利要求2所述聚乙二醇衍生物,其特征是所述的聚乙二醇修饰剂是巯基聚乙二醇修饰剂,选自马来酰亚胺PEG修饰剂、乙烯砜基PEG修饰剂、碘乙酰胺PEG修饰剂或邻吡啶基二硫化物PEG修饰剂中的一种。

    4.   根据权利要求2所述的聚乙二醇衍生物,其特征是所述的聚乙二醇修饰剂的分子量在10KDa?20KDa之间。

    5.   根据权利要求2?4之一所述的聚乙二醇衍生物的制备方法,包括如下步骤:
    1)制备浓缩的所述的复合干扰素突变体溶液,使其浓度达到2.0?20mg/ml,并使所述的复合干扰素突变体所处的缓冲溶液体系转换为适宜进行聚乙二醇修饰反应的缓冲溶液体系;
    2)将上述得到的浓缩的复合干扰素突变体溶液与所述的聚乙二醇修饰剂接触进行修饰反应;
    3)对修饰反应后得到的混合物进行色谱分离纯化,以除去其中未参与修饰反应的聚乙二醇修饰剂和未参与修饰反应的所述的复合干扰素突变体,并除去连接有多个聚乙二醇分子的复合干扰素聚乙二醇衍生物。

    6.   根据权利要求2?4之一所述的聚乙二醇衍生物的药物组合物,其特征是含有治疗有效量且安全量的所述的聚乙二醇衍生物和适宜量的可药用载体。

    7.   根据权利要求1?4之一所述的复合干扰素突变体或其聚乙二醇衍生物在制备治疗病毒性疾病的药物中的用途。

    关 键 词:
    干扰素 突变体 及其 聚乙二醇 衍生物
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