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    广西11选5开奖查询: 22O葡萄糖基5羟基苯甲?;坊?羟基苯甲酸甲酯的用途.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201310162746.8

    申请日:

    2013.05.06

    公开号:

    CN103251635B

    公开日:

    2014.10.08

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):A61K 31/7034申请日:20130506|||公开
    IPC分类号: A61K31/7034; A61P25/28; C07H15/203; C07H1/08 主分类号: A61K31/7034
    申请人: 暨南大学
    发明人: 姚新生; 钟毅; 高昊; 刘振宇; 穆祯强; 杜书文; 肖高铿
    地址: 510632 广东省广州市黄埔大道西601号
    优先权:
    专利代理机构: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 裘晖;陈燕娴
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201310162746.8

    授权公告号:

    103251635B||||||

    法律状态公告日:

    2014.10.08|||2013.09.18|||2013.08.21

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明属于防治老年痴呆症药物研究领域,公开了2-[(2-O-葡萄糖基-5-羟基苯甲?;?胺基]-5-羟基苯甲酸甲酯的用途。本发明还公开了从牛扁根提取2-[(2-O-葡萄糖基-5-羟基苯甲?;?胺基]-5-羟基苯甲酸甲酯的方法。所述的用途指在制备防治老年痴呆症药物中的应用。药物指含有2-[(2-O-葡萄糖基-5-羟基苯甲?;?胺基]-5-羟基苯甲酸甲酯、其药用盐和溶剂化物中的至少一种。2-[(2-O-葡萄糖基-5-羟基苯甲?;?胺基]-5-羟基苯甲酸甲酯在低浓度下可以改善转基因果蝇的学习记忆指数,具有较好的抗老年痴呆病作用,特别适用于阿尔兹海默病。

    权利要求书

    权利要求书
    1.   2?[(2?O?葡萄糖基?5?羟基苯甲?;?胺基]?5?羟基苯甲酸甲酯在制备防治老年痴呆症药物中的用途。

    2.   根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述的防治老年痴呆症药物指防治阿尔兹海默病药物。

    3.   根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述的药物含有2?[(2?O?葡萄糖基?5?羟基苯甲?;?胺基]?5?羟基苯甲酸甲酯、其药用盐和其溶剂化物中的至少一种。

    4.   根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述的药物含有一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

    5.   根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述2?[(2?O?葡萄糖基?5?羟基苯甲?;?胺基]?5?羟基苯甲酸甲酯由以下方法制备得到:取风干牛扁根,用乙醇?水提取,再用乙酸乙酯与正丁醇先后萃??;用色谱法对正丁醇提取物进行分离,得到粗品,纯化,得到2?[(2?O?葡萄糖基?5?羟基苯甲?;?胺基]?5?羟基苯甲酸甲酯。

    6.   根据权利要求5所述的用途,其特征在于:所述的乙醇?水指体积分数为60%的乙醇水溶液;所述的分离指过硅胶柱层析,用氯仿?甲醇?水溶液进行梯度洗脱;所述的纯化指过ODS柱层析,甲醇?水溶液进行梯度洗脱后,过Sephadex LH?20柱层析,甲醇洗脱,再利用HPLC进一步纯化。

    7.   根据权利要求5所述的用途,其特征在于:所用牛扁根与乙醇?水的质量体积比为1:8;所用乙酸乙酯的量为每1g牛扁根使用3.5mL乙酸乙酯;所用正丁醇的量为每1g牛扁根使用3.5mL正丁醇。

    8.   根据权利要求6所述的用途,其特征在于:所用氯仿?甲醇?水溶液体积比分别为100:0:0,98:2:0,95:5:0,90:10:0,80:20:0,60:40:8,0:100:0,每个梯度的洗脱体积为每1g正丁醇萃取物干样使用82mL洗脱液;所用甲醇?水溶液体积比分别为10:90,30:70,50:50,70:30,90:10,100:0,每个梯度的洗脱体积为每1g氯仿?甲醇?水洗脱液干样使用82mL洗脱液。

    9.   根据权利要求6所述的用途,其特征在于:所述用甲醇?水溶液进行梯度洗脱指对氯仿?甲醇?水体积比为80:20:0的组分进行洗脱;所述过Sephadex LH?20柱层析指对甲醇?水体积比为30:70的组分进行过柱。

    10.   根据权利要求6所述的用途,其特征在于:所述利用HPLC进一步纯化指对甲醇洗脱所得组分进行纯化。

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    22 葡萄糖 羟基 苯甲?;?胺基 苯甲酸 用途
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