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    广西11选5一定牛: 表面两性聚合物和低聚物的眼耳科组合物.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201110305158.6

    申请日:

    2007.12.28

    公开号:

    CN102600163B

    公开日:

    2014.10.01

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 专利权人的姓名或者名称、地址的变更IPC(主分类):A61K 31/505变更事项:专利权人变更前:塞尔西优蒂克斯公司变更后:创新制药公司变更事项:地址变更前:美国马萨诸塞州变更后:美国马萨诸塞州|||授权|||专利申请权的转移IPC(主分类):A61K 31/505变更事项:申请人变更前权利人:波利梅伊公司变更后权利人:塞尔西优蒂克斯公司变更事项:地址变更前权利人:美国宾夕法尼亚州变更后权利人:美国马萨诸塞州登记生效日:20140416|||实质审查的生效IPC(主分类):A61K 31/505申请日:20071228|||公开
    IPC分类号: A61K31/505; A61K31/137; A61K31/506; A61K31/4965; A61P31/04; A61P31/10; A61P27/02; A61P27/16 主分类号: A61K31/505
    申请人: 塞尔西优蒂克斯公司
    发明人: 理查德·W·斯科特
    地址: 美国马萨诸塞州
    优先权: 2006.12.29 US 60/882,800
    专利代理机构: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 李丙林;张英
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    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201110305158.6

    授权公告号:

    |||102600163B|||||||||

    法律状态公告日:

    2017.12.01|||2014.10.01|||2014.05.07|||2012.09.26|||2012.07.25

    法律状态类型:

    专利权人的姓名或者名称、地址的变更|||授权|||专利申请权、专利权的转移|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明公开了表面两性抗微生物的聚合物和低聚物的眼科和耳科组合物及其应用,包括其用于治疗和预防人和动物眼部感染和耳部感染的方法中的应用。其中该眼科或耳科组合物包括式IIa的低聚物:R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2????(IIa)或其可接受的盐或溶剂化物,其中R1、A1、A1、A2、X、Y的定义与说明书中相同。

    权利要求书

    1.一种眼科或耳科组合物,包括式IIa的低聚物:
    R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2????(IIa)
    或其可接受的盐或溶剂化物,
    其中:
    X是NR8、O、S或-N(R8)N(R8)-;而Y是C=O、C=S或O=S=O;
    其中R8是氢或烷基;
    A1和A2独立地是可选取代的亚芳基或可选取代的杂亚芳基,
    其中A1和A2独立地用一个或多个极性(PL)基团、一个或多个非
    极性(NPL)基团,或一个或多个极性(PL)基团和一个或多个非
    极性(NPL)基团的组合可选地取代;
    R1是极性基团(PL)或非极性基团(NPL);且R2是R1;
    NPL是非极性基团-(NR3’)q1NPL-UNPL-(CH2)pNPL-(NR3”)q2NPL-R4’,
    其中:
    R3、R3’和R3”独立地为氢、烷基或烷氧基;
    R4和R4’独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂
    芳基,其中任意一个都可选地用一个或多个烷基或卤素基团取代;
    UNPL要么不存在,要么为O、S、S(=O)、S(=O)2、NR3、-C(=O)-、
    -C(=O)-N=N-NR3-、-C(=O)-NR3-N=N-、-N=N-NR3-、-C(=N-N(R3)2)-、
    -C(=NR3)-、-C(=O)O-、-C(=O)S-、-C(=S)-、-O-P(=O)2O-、-R3O-、
    -R3S-、-S-C=N-或-C(=O)-NR3-O-,其中具有两个化学非等效端基的
    基团都能够采取两种可能的定位;
    -(CH2)pNPL-亚烷基链可选地用一个或多个烷基、氨基或羟基取
    代,或者是不饱和的;
    pNPL为0至8;
    q1NPL和q2NPL独立地为0、1或2;
    PL是选自卤素、羟基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、聚氧
    乙烯基和-(NR5’)q1PL-UPL-(CH2)pPL-(NR5’)q2PL-V的极性基团,其中:
    R5、R5’和R5”独立地为氢、烷基或烷氧基;
    UPL要么不存在,要么为O、S、S(=O)、S(=O)2、NR5、-C(=O)-、
    -C(=O)-N=N-NR5-、-C(=O)-NR5-N=N-、-N=N-NR5-、-C(=N-N(R5)2)-、
    -C(=NR5)-、-C(=O)O-、-C(=O)S-、-C(=S)-、-O-P(=O)2O-、-R5O-、
    -R5S-、-S-C=N-或-C(=O)-NR5-O-,其中含有两个化学非等效端基的
    基团能够采取两种可能的定位;
    V为硝基、氰基、氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二
    烷基氨基、其中p为1至4的-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、重
    氮氨基、脒基(amidino)、胍基、脒基(guanyl)、半卡巴腙、芳
    基、杂环基或杂芳基,其中任意一个都可选地用氨基、卤素、氰基、
    硝基、羟基、其中p为1至4的-NH(CH2)PNH2、-N(CH2CH2NH2)2、
    脒基、胍基、脒基、氨磺?;?、氨烷氧基、氨烷硫基、低级酰氨基
    或苄氧基羰基中的一个或多个取代;
    所述-(CH2)pPL-亚烷基链可选地用一个或多个氨基或羟基取代,
    或是不饱和的;
    pPL为0至8;和
    q1PL和q2PL独立地为0、1或2;
    以及一种眼科或耳科可接受的赋形剂。
    2.根据权利要求1所述的组合物,其中X是NR8且Y是C=O。
    3.根据权利要求2所述的组合物,其中X是NH且Y是C=O。
    4.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物,其中A1和A2独立地为
    可选取代的邻-、间-或对-亚苯基。
    5.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物,其中A1和A2中之一是
    邻-、间-或对-亚苯基,而A1和A2中的另一个是邻-、间-或对-杂亚
    芳基。
    6.根据权利要求5所述的组合物,其中所述杂亚芳基是亚吡啶基、亚
    嘧啶基或亚吡嗪基。
    7.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物,其中A1和A2独立地是
    可选取代的亚芳基或可选取代的杂亚芳基,以及(i)A1和A2之一
    是由一个或多个极性(PL)基团和一个或多个非极性(NPL)基团
    取代的,而A1和A2中的另一个是未取代的;或(ii)A1和A2之一
    是由一个或多个极性(PL)基团和一个或多个非极性(NPL)基团
    取代的,而A1和A2中的另一个是由一个或多个极性(PL)基团取
    代的。
    8.根据权利要求7所述的组合物,其中(i)A1和A2之一是由一个极
    性(PL)基团和一个非极性(NPL)基团取代的,而A1和A2中的
    另一个是未取代的;或(ii)A1和A2之一是由一个极性(PL)基团
    和一个非极性(NPL)基团取代的,而A1和A2中的另一个是由一
    个或两个极性(PL)基团取代的。
    9.根据权利要求1-8中任一项所述的组合物,其中R1是氢或极性基团
    (PL)。
    10.根据权利要求1-8中任一项所述的组合物,其中R1是
    -UPL-(CH2)pPL-V。
    11.根据权利要求10所述的组合物,其中UPL要么不存在,要么为O、
    S、NH、-C(=O)O-或-C(=O);pPL为0至6;且V是氨基、氨烷基、
    脒基、胍基、芳基或杂芳基,用一个或多个氨基、胍基、脒基(amidino)
    或卤素基团可选取代。
    12.根据权利要求1-11中任一项所述的组合物,其中R4′是氢或用一个
    或多个烷基或卤素基团可选取代的烷基。
    13.根据权利要求12所述的组合物,其中R4′是氢、C1-C10烷基、C3-C18
    支化烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基或C6-C10芳基。
    14.根据权利要求1-13中任一项所述的组合物,其中UNPL不存在,或是
    O、S、NH、-C(=O)-、-C(=O)O-、-R3S-或-R3O-。
    15.根据权利要求1-13中任一项所述的组合物,其中pNPL是0至6,
    且q1NPL和q2NPL为0或1。
    16.根据权利要求15所述的组合物,其中pNPL是0至4。
    17.根据权利要求1-16中任一项所述的组合物,其中NPL是用一个或
    多个卤素基团可选取代的C1-C6烷基。
    18.根据权利要求1-17中任一项所述的组合物,其中PL为
    -(NR5’)q1PL-UPL-(CH2)pPL-(NR5″)q2PL-V。
    19.根据权利要求18所述的组合物,其中R5、R5’和R5″是氢、C1-C6烷
    基或C1-C6烷氧基。
    20.根据权利要求18或19所述的组合物,其中UPL不存在,或是O、S、
    NR5、-C(=O)-、-C(=O)-N=N-NH-、-C(=O)-NH-N=N-、-N=N-NH-、
    -C(=N-N(R5)2)-、-C(=NR5)-、-C(=O)O-、-R5S-或-R5O-,其中R5为氢。
    21.根据权利要求1-20中任一项所述的组合物,其中V是硝基、氰基、
    氨基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氨基、C1-C6二
    烷基氨基、其中p为1至4的-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、重
    氮氨基、脒基(amidino)、胍基、脒基(guanyl)、半卡巴腙、C6-C10
    芳基、杂环基或杂芳基,其中任一个用氨基、卤素、氰基、硝基、
    羟基、其中p为1至4的-NH(CH2)PNH2、-N(CH2CH2NH2)2、脒基
    (amidino)、胍基、脒基(guanyl)、氨磺?;?、氨烷氧基、低级
    酰氨基或苄氧基羰基中的一个或多个可选取代。
    22.根据权利要求21所述的组合物,其中所述杂芳基是吲哚基、3H-吲
    哚基、1H-异吲哚基、吲唑基、苯并噁唑基、吡啶基或2-氨基吡啶基,
    所述杂环基团是哌啶基、哌嗪基、咪唑烷基、吡咯烷基、吡唑烷基
    或吗啉基。
    23.根据权利要求1-20中任一项所述的组合物,其中V是氨基、C1-C6
    烷氨基、其中p为1至4的-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、重氮
    氨基、脒基(amidino)或胍基,其中任何一个用氨基、卤素、氰基、
    硝基、羟基、其中p为1至4的-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、
    脒基(amidino)、脒基(guanyl)、胍基或氨烷氧基中的一个或多
    个可选取代。
    24.根据权利要求1-23中任一项所述的组合物,其中pPL是0至6,且
    q1PL和q2PL为0或1。
    25.根据权利要求1所述的组合物,其中,
    X是NR8,Y是C=O;其中R8是氢或(C1-C4)烷基;
    A1和A2独立地是可选取代的亚苯基或可选取代的亚嘧啶基,
    其中A1用一个或多个极性(PL)基团和一个或多个非极性(NPL)
    基团取代,而A2用一个或多个极性(PL)基团取代或是未取代的;
    R1是极性基团(PL);且R2是R1;
    NPL是非极性基团-(NR3’)q1NPL-UNPL-(CH2)pNPL-(NR3“)q2NPL-R4’,
    其中:
    R4和R4’独立地为氢或可选地用一个或多个烷基或卤素基团取
    代的烷基;
    UNPL要么不存在,要么是O、S、NR3或-C(=O)-;
    pNPL为0至6;
    q1NPL和q2NPL为0;
    PL是极性基团-(NR5’)q1PL-UPL-(CH2)pPL-(NR5’)q2PL-V,其中:
    UPL要么不存在,要么是O、S、NR5或-C(=O)-;
    V是氨基、烷氨基、二烷基氨基、其中p为1至4的
    -NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、重氮氨基、脒基或胍基,其中任
    意一个用氨基、卤素、其中p为1至4的-NH(CH2)PNH2、
    -N(CH2CH2NH2)2、脒基(amidino)、胍基、脒基(guanyl)、氨磺
    ?;?、氨烷氧基、氨烷硫基或低级酰氨基中的一个或多个可选取代;
    pPL为0至8;和
    q1PL和q2PL为0;
    以及一种眼科或耳科可接受的赋形剂。
    26.根据权利要求25所述的组合物,其中
    A1是用一个极性(PL)基团和一个非极性(NPL)基团取代的
    亚苯基,而A2是未取代的亚嘧啶基或用一个或两个极性(PL)基团
    取代的亚嘧啶基;
    NPL是R4’,其中R4’是用一个或多个卤素基团可选取代的(C1-C6)
    烷基;
    PL是-UPL-(CH2)pPL-V,其中:
    UPL是O或S;
    V是氨基、脒基(amidino)或胍基;且
    pPL为0至6;
    和一种眼科或耳科可接受的赋形剂。

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    表面 两性 聚合物 低聚物 耳科 组合
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