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    广西11选5五位走势图: 吡咯酮类化合物及其制备方法和应用.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201010177055.1

    申请日:

    2010.05.17

    公开号:

    CN102219724B

    公开日:

    2014.10.01

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07D 207/44申请日:20100517|||公开
    IPC分类号: C07D207/44; A61K31/402; A61P7/00; A61P35/02 主分类号: C07D207/44
    申请人: 上海现代制药股份有限公司
    发明人: 王国平; 刘全海; 钱考胜; 李春刚; 谭相端; 侯建; 孙海燕
    地址: 200050 上海市愚园路858号
    优先权:
    专利代理机构: 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人: 解文霞
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201010177055.1

    授权公告号:

    102219724B||||||

    法律状态公告日:

    2014.10.01|||2011.11.30|||2011.10.19

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示:本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化,并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果,实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时,本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低,因而价格便宜,且储藏运输方便,避免了现有蛋白多肽类药物易失活,半衰期较短和使用不方便的缺点。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  如下式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐:

    其中,A为O、NR6或者S,R6选自氢或者C1-C10的烷基;
    R1选自未被取代的或被取代的下述基团:C3-C8的环烷基、C5-C10的芳基或者含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基;
    R2=R5OCO-或R5CO-或R5SO2-,R5选自氢、未被取代的或被取代的下述基团:C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C2-C10的炔基、C3-C10的环烷基、带C5-C10的芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基或者含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基;
    R3为氢或者C1-C10的烷基;
    R4为氢或者C1-C10的烷基。

    2.  如权利要求1所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:R1任选未被取代或被取代的下述基团:C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的5-10元芳杂环基。

    3.  如权利要求2所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:R1为未被取代或被取代的苯基。

    4.  如权利要求3所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:R1任选2,4位被C1-C6烷基或者C1-C6烷氧基取代的苯基。

    5.  如权利要求4所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:R1为2,4-二甲氧基苯基或者4-甲基苯基。

    6.  如权利要求1所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:R5任选未被取代或被取代的下述基团:C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、带苯基的C1-C10的烷基、苯基、C3-C10的环烷基或者含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的5-10元的芳杂环基。

    7.  如权利要求6所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:R5选自下述的一种:吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、带呋喃基的C1-C10烷基、带噻吩基的C1-C10烷基、带吡咯基的C1-C6烷基或者带吡喃基的C1-C10烷基。

    8.  如权利要求1所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:所说的被取代的基团上所带的一个或多个取代基选自下述基团:C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、C1-C6的烷硫基、卤素、C1-C6的烷氧基羰基、C1-C6的烷氧基甲基、氨基甲基、NH2、NH(C1-C6的烷基)、N(C1-C6的烷基)2和硝基。

    9.  如权利要求1所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:所说的药学上可接受的盐是指吡咯酮类化合物与药学上可接受的酸进行反应制得的酸加成盐,或者其中具有酸性基团的吡咯酮类化合物和碱性化合物反应生成的盐。

    10.  如权利要求9所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:所说的可接受的酸是指无机酸:盐酸、硫酸、磷酸或氢溴酸;有机酸:草酸、马来酸、富马酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸或苯甲酸。

    11.  如权利要求9所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:所说的碱性化合物为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸钠或碳酸氢钾。

    12.  一种药物组合物,其包括有效量的如权利要求1-11任一所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的稀释剂或赋形剂。

    13.  如权利要求12所述的药物组合物,其为片剂、丸剂、粉剂、液体、悬浮液、乳液、颗粒剂、胶囊、栓剂或针剂。

    14.  权利要求1-11任一所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在制备升高外周血白细胞药物中的应用。

    15.  如权利要求14所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在制备升高外周血白细胞药物中的应用,其特征在于:所说的白细胞为中性粒细胞。

    16.  权利要求1-11任一所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。

    17.  如权利要求16所述的式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用,其特征在于:所说的白细胞为中性粒细胞。

    18.  权利要求1所述的式II所示的吡咯酮类化合物的制备方法,该方法是在非质子性溶剂中,有机碱的作用下,将下式I所示的化合物与氯甲酸酯或氯甲酰胺进行反应:

    其中,B=CH2或O。

    19.  权利要求1所述的式II所示的吡咯酮类化合物的制备方法,该方法是在非质子性溶剂中,有机碱的作用下,将下式I所示的化合物与芳烷磺酰氯进行反应:


    20.  如权利要求18所述的式II所示的吡咯酮类化合物的制备方法,其特征在于:式I所示的化合物与氯甲酸酯或氯甲酰胺的摩尔为1∶1~1∶10。

    21.  如权利要求19所述的式II所示的吡咯酮类化合物的制备方法,其特征在于:式I所示的化合物与芳烷磺酰氯的摩尔为1∶1~1∶10。

    22.  如权利要求18或19所述的式II所示的吡咯酮类化合物的制备方法,其特征在于:所说的有机碱为三乙胺、吡啶和N,N-二甲基苯胺中的任一种或几种的混合物。

    23.  如权利要求22所述的吡咯酮类化合物的制备方法,其特征在于:所说的有机碱为三乙胺、吡啶或三乙胺与吡啶的混合物。

    24.  如权利要求18或19所述的式II所示的吡咯酮类化合物的制备方法,其特征在于:反应温度为-5~20℃。

    关 键 词:
    吡咯 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用
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