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    体彩广西11选5开奖结果: 左旋奥拉西坦的新晶型及制备方法.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201210104054.3

    申请日:

    2012.04.10

    公开号:

    CN102617437B

    公开日:

    2014.10.29

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 专利权人的姓名或者名称、地址的变更号牌文件类型代码:1602号牌文件序号:101728808776IPC(主分类):C07D 207/273专利号:ZL2012101040543变更事项:专利权人变更前:南京优科生物医药研究有限公司变更后:南京优科生物医药研究有限公司变更事项:地址变更前:210046 江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号变更后:210046 江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号变更事项:专利权人变更前:南京优科生物医药股份有限公司;南京优科制药有限公司变更后:南京优科生物医药集团股份有限公司;南京优科制药有限公司|||专利权人的姓名或者名称、地址的变更IPC(主分类):C07D 207/273专利号:ZL2012101040543变更事项:专利权人变更前:南京优科生物医药研究有限公司变更后:南京优科生物医药研究有限公司变更事项:地址变更前:210046 江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号变更后:210046 江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号变更事项:专利权人变更前:南京优科生物医药有限公司;南京优科制药有限公司变更后:南京优科生物医药股份有限公司;南京优科制药有限公司号牌文件类型代码:1602号牌文件序号:101728808775|||授权|||著录事项变更IPC(主分类):C07D 207/273变更事项:申请人变更前:南京优科生物医药研究有限公司变更后:南京优科生物医药研究有限公司变更事项:地址变更前:210046 江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号变更后:210046 江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号变更事项:申请人变更前:南京优科生物医药有限公司 南京新港医药有限公司变更后:南京优科生物医药有限公司 南京优科制药有限公司|||实质审查的生效IPC(主分类):C07D 207/273申请日:20120410|||公开
    IPC分类号: C07D207/273; A61K31/4015; A61P25/00 主分类号: C07D207/273
    申请人: 南京优科生物医药研究有限公司; 南京优科生物医药有限公司; 南京优科制药有限公司
    发明人: 车晓明; 李上; 花耀高; 曹卫; 晁阳; 叶海
    地址: 210046 江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号
    优先权:
    专利代理机构: 代理人:
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    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201210104054.3

    授权公告号:

    ||||||102617437B|||||||||

    法律状态公告日:

    2016.03.02|||2016.03.02|||2014.10.29|||2012.12.05|||2012.09.26|||2012.08.01

    法律状态类型:

    专利权人的姓名或者名称、地址的变更|||专利权人的姓名或者名称、地址的变更|||授权|||著录事项变更|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及三种左旋奥拉西坦的新晶型,分别命名为晶型A、晶型B和晶型C,这些晶型稳定性好,非常适用于制备左旋奥拉西坦的常用剂型。本发明还提供上述晶型的制备方法与表征,以及包含上述晶型的药物组合物。

    权利要求书

    1.一种左旋奥拉西坦晶型A,其特征在于,该晶型使用Cu-Kα射线测得的X-射线粉末衍射图在2θ为10.48±0.02°,12.50±0.02°,13.94±0.02°,15.01±0.02°,16.51±0.02°,17.38±0.02°,18.69±0.02°,19.29±0.02°,20.18±0.02°,20.58±0.02°,20.85±0.02°,21.25±0.02°,21.97±0.02°,23.36±0.02°,24.20±0.02°,25.09±0.02°,25.93±0.02°,26.26±0.02°,30.02±0.02°,30.71±0.02°,31.09±0.02°处有特征吸收峰。2.一种制备权利要求1所述的左旋奥拉西坦晶型A的方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:取s-奥拉西坦,用甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙酮、DMF、DMSO或1,4-二氧六环中的一种或多种混合溶剂在加热条件下完全溶解,在常压或减压浓缩至干,得到左旋奥拉西坦晶型A。3.一种左旋奥拉西坦晶型B,其特征在于,该晶型使用Cu-Kα射线测得的X-射线粉末衍射图在2θ为12.45±0.02°,13.90±0.02°,14.97±0.02°,16.50±0.02°,17.36±0.02°,19.28±0.02°,20.52±0.02°,20.80±0.02°,21.95±0.02°,23.31±0.02°,25.10±0.02°,25.85±0.02°,26.22±0.02°,28.06±0.02°,30.01±0.02°,30.65±0.02°处有特征吸收峰。4.一种制备权利要求4所述的左旋奥拉西坦晶型B的方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:取取s-奥拉西坦,用甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙酮、DMF、DMSO,?1,4-二氧六环中的一种或多种与水混合所得到的混合溶剂,在加热条件下完全溶解,冷却搅拌析晶,真空干燥后得到左旋奥拉西坦晶型B。5.根据权利要求4所述的左旋奥拉西坦晶型B的方法,其特征在于,所述的有机溶剂与水的体积比为3~15:1。6.根据权利要求4所述的左旋奥拉西坦晶型B的方法,其特征在于,所述的析晶温度为-10~35℃。7.一种左旋奥拉西坦晶型C,其特征在于,该晶型使用Cu-Kα射线测得的X-射线粉末衍射图在2θ为13.79±0.02°,16.56±0.02°,17.84±0.02°,18.66±0.02°,20.14±0.02°,21.23±0.02°,22.04±0.02°,24.17±0.02°,25.95±0.02°处有特征吸收峰。8.一种制备权利要求7所述的左旋奥拉西坦晶型C的方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:取左旋奥拉西坦,用甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙酮、DMF、DMSO、?1,4-二氧六环中的一种或多种与水混合所得到的混合溶剂加热回流溶解,冷却静置析晶,真空干燥后得到左旋奥拉西坦晶型C。9.根据权利要求7所述的左旋奥拉西坦晶型C的方法,其特征在于,所述的有机溶剂与水的体积比为3~15:1。10.根据权利要求7所述的左旋奥拉西坦晶型C的方法,其特征在于,所述的析晶温度为-10~35℃。11.一种药物组合物,包含权利要求1,3或7中任一项所述的左旋奥拉西坦化合物和药用辅料。

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    左旋奥拉西坦 新晶型 制备 方法
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