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    广西11选5五位走势图: NNOSCAPON解偶联化合物及其制备方法和应用.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201310062554.X

    申请日:

    2013.02.27

    公开号:

    CN103193669B

    公开日:

    2014.10.01

    当前法律状态:

    终止

    有效性:

    无权

    法律详情: 未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07C 233/47申请日:20130227授权公告日:20141001终止日期:20160227|||授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07C 233/47申请日:20130227|||公开
    IPC分类号: C07C233/47; C07C231/02; C07C69/347; C07C67/343; C07C55/18; C07C51/38; C07C69/48; C07C67/08; C07C67/313; C07C229/08; C07C227/18; C07C261/00; C07D257/04; A61P25/22 主分类号: C07C233/47
    申请人: 南京医科大学
    发明人: 朱东亚; 厉廷有; 常磊; 朱丽娟; 马玉; 陈佳佳
    地址: 211166 江苏省南京市江宁区天元东路818号
    优先权:
    专利代理机构: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 李纪昌;唐循文
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201310062554.X

    授权公告号:

    |||103193669B||||||

    法律状态公告日:

    2017.04.12|||2014.10.01|||2013.08.07|||2013.07.10

    法律状态类型:

    专利权的终止|||授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    nNOS-Capon解偶联化合物及其制备方法和应用,化合物符合下述结构通式:其中,R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基或冰片基,R2为异丙基、2-甲基丙基、异丁基、苯甲基或4-羟基苯甲基,R3为羧基、羧基的甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯、冰片基酯、磷酸基或5-四氮唑基,a=0或1,b=0或1,c=1~6的整数,当a=0时b=0,a=1时b=0或1。本发明的化合物作用于nNOS蛋白的PDZ结构域,不影响nNOS的酶活性,因此,本发明的化合物可以克服作用于NMDA受体或直接抑制nNOS酶活性而导致的副作用。

    权利要求书

    权利要求书
    1.   nNOS?Capon解偶联化合物,其特征在于符合下述结构通式:

    其中,R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基或冰片基,R2为异丙基、2?甲基丙基、异丁基、苯甲基或4?羟基苯甲基,R3为羧基、羧基的甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯、冰片基酯、磷酸基或5?四氮唑基,a=0或1,b=0或1,c=1~6的整数,当a=0时b=0,a=1时b=0或1。

    2.   根据权利要求1所述nNOS?Capon解偶联化合物,其特征在于结构式为:


    3.   权利要求2所述nNOS?Capon解偶联化合物的制备方法,其特征在于步骤为:?15℃下将9mmol D?缬氨酸甲酯盐酸盐加入到35mL二氯甲烷中溶解,滴加18.45mmol N?甲基吗啉,滴完后搅拌5分钟,再滴加9.45mmol丙二酸单甲酯酰氯,搅拌30分钟,然后30℃继续搅拌22小时;停止反应,将溶剂蒸干,加水8mL,乙酸乙酯50mL×4次萃取,10%wt柠檬酸25mL×2次洗涤,饱和氯化钠洗涤,之后5%wt碳酸氢钠25mL×2次洗涤,再用饱和氯化钠洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,滤液蒸干,浓缩液呈黄色,用体积比乙酸乙酯:石油醚=1:2的流动相进行柱层析,最终得到产物。

    4.   权利要求1或2所述nNOS?Capon解偶联化合物在制备预防或治疗焦虑症药物中的应用。

    5.   权利要求1或2所述nNOS?Capon解偶联化合物在预防或治疗焦虑症中的应用。

    关 键 词:
    NNOSCAPON 解偶联 化合物 及其 制备 方法 应用
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