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    广西11选5任: 作为酪氨酸激酶抑制剂的4取代苯胺基喹唑啉衍生物.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN200910265402.3

    申请日:

    2009.12.25

    公开号:

    CN102108079B

    公开日:

    2014.10.01

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07D 405/04申请日:20091225|||公开
    IPC分类号: C07D405/04; A61K31/517; A61P43/00; A61P35/00; A61P35/02 主分类号: C07D405/04
    申请人: 齐鲁制药有限公司
    发明人: 王晶翼; 范传文; 张龙; 郭宗儒; 刘川; 严守升; 杨清敏; 张明会; 马崇雷; 李小辉
    地址: 250100 山东省济南市工业北路243号
    优先权:
    专利代理机构: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 程泳
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN200910265402.3

    授权公告号:

    102108079B||||||

    法律状态公告日:

    2014.10.01|||2012.10.03|||2011.06.29

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及作为酪氨酸激酶抑制剂的4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物或其药学可接受的盐、溶剂合物,其中所述的X选自(CH2)m、CO,R选自其中R1选自氢、C1-4烷基、一个或多个卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷基?;?、一个或多个卤素取代的C1-4烷基?;?、C1-4烷基磺?;?、一个或多个卤素取代的C1-4烷基磺?;?、C1-4烷氧基?;?、一个或多个卤素取代的C1-4烷氧基?;?。本发明还涉及它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明式I化合物是有效的酪氨酸激酶抑制剂。

    权利要求书

    1: 式 I 化合物 : 或其药学可接受的盐、 溶剂合物, CO, 其中 m 选自 0-4, R 其中, X 选自 (CH2)m、 选自 其中 R1 选 自氢、 C1-4 烷基、 一个或多个卤素取代的 C1-4 烷基、 C1-4 烷基?;?、 一个或多个卤素取代的 C1-4 烷基?;?、 C1-6 烷基磺?;?、 一个或多个卤素取代的 C1-4 烷基磺?;?、 C1-4 烷氧基?;?、 一个 或多个卤素取代的 C1-4 烷氧基?;?; 其中卤素可独立地选自氟、 氯和溴。
    2: 根据权利要求 1 的式 I 化合物, 其中所述的 X 是 CH2 或 CO ; R是
    3: 根据权利要求 1 的式 I 化合物, 其中所述的 X 是 CH2 或 CO ; R是 其中 R1 选自氢、 C1-4 烷基、 一个或多个卤素取代的 C1-4 烷基、 C1-4 烷基?;?、 一个或多个卤素取代的 C1-4 烷基?;?、 C1-4 烷基磺?;?、 一个或多个卤素取代的 C1-4 烷基磺?;?、 C1-4 烷氧基?;?、 一 个或多个卤素取代的 C1-4 烷氧基?;?。
    4: 根据权利要求 1 至 3 任一项所述的式 I 化合物, 其选自 : N-(4-(3- 氟苄氧基 )-3- 氯苯基 )-6-(5-( 吗啉基甲基 )-2- 呋喃基 )- 喹唑啉 -4- 胺 ; N-(4-(3- 氟苄氧基 )-3- 氯苯基 )-6-(5-((4- 甲基哌嗪基 -1-) 甲基 )-2- 呋喃基 )- 喹 唑啉 -4- 胺 ; N-(4-(3- 氟 苄 氧 基 )-3- 氯 苯 基 )-6-(5-((-1- 哌 嗪 基 ) 甲 基 )-2- 呋 喃 基 )- 喹 唑 啉 -4- 胺 ; N-(4-(3- 氟苄氧基 )-3- 氯苯基 )-6-(5-((4- 乙氧基羰基哌嗪基 -1-) 甲基 )-2- 呋喃 基 )- 喹唑啉 -4- 胺 ; N-(4-(3- 氟苄氧基 )-3- 氯苯基 )-6-(5-((4- 甲磺?;哙夯?-1-) 甲基 )-2- 呋喃 基 )- 喹唑啉 -4- 胺 ; N-(4-(3- 氟 苄 氧 基 )-3- 氯 苯 基 )-6-(5-((4- 乙 酰 基 哌 嗪 基 -1-) 甲 基 )-2- 呋 喃 基 )- 喹唑啉 -4- 胺 ; N-(4-(3- 氟苄氧基 )-3- 氯苯基 )-6-(5-((4- 甲基哌嗪基 -1-) ?;?)-2- 呋喃基 )- 喹 唑啉 -4- 胺, 或其药学可接受的盐、 溶剂合物。
    5: 一种药物组合物, 其包含权利要求 1 至 4 任一项所述的式 I 化合物, 以及任选的一种 或多种药学可接受的载体或赋形剂。
    6: 权利要求 1 至 4 任一项所述的式 I 化合物在制备酪氨酸激酶抑制剂中的用途。 2
    7: 权利要求 1 至 4 任一项所述的式 I 化合物在制备用于治疗和 / 或预防哺乳动物与受 体酪氨酸激酶相关的疾病或病症的药物中的用途。
    8: 权利要求 1 至 4 任一项所述的式 I 化合物在制备用于治疗和 / 或预防人与受体酪氨 酸激酶相关的疾病或病症的药物中的用途。
    9: 权利要求 1 至 4 任一项所述的式 I 化合物在制备用于治疗或辅助治疗和 / 或预防哺 乳动物由受体酪氨酸激酶介导的肿瘤或由受体酪氨酸激酶驱动的肿瘤细胞的增殖和迁移 的药物中的用途。
    10: 权利要求 1 至 4 任一项所述的式 I 化合物在制备用于治疗或辅助治疗和 / 或预防 人由受体酪氨酸激酶介导的肿瘤或由受体酪氨酸激酶驱动的肿瘤细胞的增殖和迁移的药 物中的用途。

    关 键 词:
    作为 酪氨酸 激酶 抑制剂 取代 苯胺 基喹唑啉 衍生物
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