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    广西11选5怎么玩: 含哒嗪取代基的哌嗪酰胺类化合物.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201110369551.1

    申请日:

    2009.03.31

    公开号:

    CN102558074B

    公开日:

    2014.09.24

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||专利申请权的转移IPC(主分类):C07D 241/04变更事项:申请人变更前权利人:中国科学院广州生物医药与健康研究院变更后权利人:中国科学院广州生物医药与健康研究院变更事项:地址变更前权利人:510530 广东省广州市科学城开源大道190号变更后权利人:510530 广东省广州市广州科学城开源大道190号变更事项:申请人变更前权利人:江苏正大天晴药业股份有限公司登记生效日:20121227|||实质审查的生效IPC(主分类):C07D 241/04申请日:20090331|||公开
    IPC分类号: C07D241/04; C07D295/16; C07D403/06; C07D403/14; A61K31/496; A61K31/501; A61K31/506; A61P9/10; A61P25/08; A61P25/14; A61P25/16; A61P25/18; A61P25/28 主分类号: C07D241/04
    申请人: 中国科学院广州生物医药与健康研究院
    发明人: 胡文辉; 钟桂发; 曾少高; 杨玲; 徐宏江
    地址: 510530 广东省广州市广州科学城开源大道190号
    优先权:
    专利代理机构: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 万志香
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201110369551.1

    授权公告号:

    102558074B|||||||||

    法律状态公告日:

    2014.09.24|||2013.01.30|||2012.09.12|||2012.07.11

    法律状态类型:

    授权|||专利申请权、专利权的转移|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及含哒嗪取代基的哌嗪酰胺类化合物、其制备方法及其治疗神经退行性疾病或者治疗精神病、癫痫、惊厥以及中风等疾病的用途,其结构如式I所示。经体外实验验证,本发明化合物具有高效抑制BV2细胞分泌IL-1β的作用,并且安全性高。式I。

    权利要求书

    1.一种式I所示的化合物或其盐:
    式I
    其中,R1选自氢、取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷
    基;取代基选自芳基、芳基烷基、低级烷基、低级烷氧基、氟烷基、卤素、羟
    基、氨基或氰基;
    R2、R3、R4、R5分别选自氢、羟基、氨基、硝基、氰基、卤素、低级烷
    基、低级烷氧基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂环基;
    Ar选自取代或未取代的哒嗪;取代基选自低级烷基、低级烷氧基、氟烷基、
    卤素、硝基、羟基、氨基、芳基、芳基烷基或芳氧基。
    2.权利要求1所述的化合物或其盐,其中:
    R1选自氢、取代或未取代的烷基、芳基或杂芳基;
    R2、R3、R4、R5分别选自氢、低级烷基、低级烷氧基、苯基或苯基烷基。
    3.权利要求1或2所述的化合物或其盐,其中:
    R1选自取代或未取代的芳基或杂芳基;
    R2、R3、R4、R5选自氢。
    4.权利要求3所述的化合物或其盐,其中:
    R1选自取代或未取代的苯基、嘧啶基或吡啶基,取代基选自芳基、芳基烷
    基、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、氟烷基、氨基或氰基。
    5.权利要求4所述的化合物或其盐,其中:
    R1选自苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、4-溴苯基、4-羟基
    苯基、4-甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙基-4-氟
    苯基、3-三氟甲基苯基、2,4-二氟苯基、2,3-二氯苯基、2-氯-6-氟苯基、3,4-二甲
    基苯基、3,4-二甲氧基苯基、嘧啶-2-基、5-氟嘧啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、吡啶-2-
    基、吡啶-4-基、5-甲基吡啶-2-基、3-三氟甲基吡啶-2-基、5-三氟甲基吡啶-2-基
    或3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基。
    6.权利要求5所述的化合物或其盐,其中:
    Ar选自4-甲基-6-苯基哒嗪-3-基、6-苯基哒嗪-3-基、6-甲基哒嗪-3-基、6-甲
    氧基哒嗪-3-基、6-三氟甲基哒嗪-3-基、6-氨基哒嗪-3-基、6-氯哒嗪-3-基、哒嗪
    -4-基。
    7.根据权利要求6所述的化合物,选自下列化合物或其盐:

    。
    8.权利要求1-7中任意一项所述的化合物的制备方法,包括如下步骤:

    式A????式B????式I
    其中R1、R2、R3、R4、R5、Ar同权利要求1中定义相同,R6为氢或低
    级烷基。
    9.一种药物组合物,包括治疗有效量的权利要求1一7中任意一项所述的化合物
    和合适的药用辅料。
    10.权利要求1-7中任意一项所述的化合物或权利要求9的组合物在制备治疗
    神经退行性疾病或者精神病、癫痫、惊厥以及中风等疾病的药物中的用途,所
    述的神经退行性疾病包括老年痴呆症、帕金森氏病或认知障碍。

    关 键 词:
    含哒嗪 取代 哌嗪酰胺类 化合物
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