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    广西11选5走势图手机版: 四种黄杨生物碱化合物的医药用途.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201310104292.9

    申请日:

    2013.03.28

    公开号:

    CN103142621B

    公开日:

    2014.10.01

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):A61K 31/57申请日:20130328|||公开
    IPC分类号: A61K31/57; A61K31/56; A61P35/00 主分类号: A61K31/57
    申请人: 昆明理工大学; 中国科学院昆明植物研究所
    发明人: 罗瑛; 邱明华; 张继虹; 阎玉鑫; 苏红; 陆思千; 贾舒婷; 吴晓明
    地址: 650093 云南省昆明市五华区学府路253号
    优先权:
    专利代理机构: 代理人:
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201310104292.9

    授权公告号:

    103142621B||||||

    法律状态公告日:

    2014.10.01|||2013.07.17|||2013.06.12

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明公开了四种黄杨生物碱化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,实验结果显示,在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下,KBA01、KBA02、KBA03和KBR18四种化合物可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的小鼠肿瘤细胞,与此相一致的是,此类化合物对携带p53突变的人类结肠癌细胞株也有很强的杀伤活性,而对p53野生型的人类结肠癌细胞株杀伤活性不强;另外,基因启动子的GFP报告载体筛选体系显示,KBA02、KBA03化合物可以激活抑癌基因p16的启动子;这些特性表明这四种黄杨类植物来源的化合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras和抑癌基因p16的个性化治疗药物的应用潜力。

    权利要求书

    权利要求书结构式为式I、式II、式III、式IV所示的黄杨生物碱化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,

    式I:9,19?环?5α,9β?孕甾烷?1(2)?烯?3?酮, 20α?二甲氨基?16α?羟基?4,4,14?三甲基?(7CI,8CI) ,

    式II:9,19?环?5α,9β?孕甾烷?20?酮, 3β?二甲氨基?16α?羟基?14?甲基?4?亚甲基?(7CI,8CI),
     

    式III:9,19?环?5α,9β?孕甾烷?17(20)?烯?16?酮, 3β?二甲氨基?14?甲基?4?亚甲基?(7CI,8CI),

    式IV:9,19?环?5α,9β?孕甾烷?4α?羟甲基, 3β,20α?二(二甲氨基)?16α?羟基?4,14?二甲基?(7CI,8CI)。
    根据权利要求1所述的黄杨生物碱化合物的应用,其特征在于:用于制备靶向治疗携带p53和/或Ras突变肿瘤的抗肿瘤药物中。
    根据权利要求1所述的黄杨生物碱化合物的应用,其特征在于:式I、式II、式III化合物在制备靶向治疗结肠癌药物中的应用。
    根据权利要求1所述的黄杨生物碱化合物的应用,其特征在于:式II、式III化合物在制备靶向激活p16抑癌基因的抗肿瘤药物中的应用。

    关 键 词:
    黄杨 生物碱 化合物 医药 用途
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