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    广西11选5推荐: 不抑制肾上腺皮质类固醇合成的依托咪酯类似物.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201080040238.7

    申请日:

    2010.07.08

    公开号:

    CN102548964B

    公开日:

    2014.09.24

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效号牌文件类型代码:1604号牌文件序号:101322537562IPC(主分类):C07D 207/333专利申请号:2010800402387申请日:20100708|||公开
    IPC分类号: C07D207/333; C07D233/64; A61K31/4164; A61P5/38; A61P25/00 主分类号: C07D207/333
    申请人: 通用医疗公司; 布里格姆及妇女医院股份有限公司
    发明人: 约瑟夫·F·科藤; 道格拉斯·E·雷恩斯; 斯图尔特·A·福曼; 基思·W·米勒; 赛德·S·侯赛因; 格雷戈里·D·屈尼
    地址: 美国马萨诸塞州
    优先权: 2009.07.10 US 61/224,751
    专利代理机构: 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 代理人: 张淑珍;梁兴龙
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201080040238.7

    授权公告号:

    102548964B||||||

    法律状态公告日:

    2014.09.24|||2012.09.05|||2012.07.04

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明针对如式(I)的化合物:其中,R1为L1C(O)OT或L1C(O)OL2C(O)OT;R2为取代或未取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基或C2-C10炔基,或者为R1;n为0-5的整数;每个R3独立地为卤素或R2;R4和R5独立地为H、卤素、CN或CF3;L1和L2各自独立地为键、取代或未取代的C1-C10亚烷基、C2-C10亚烯基或C2-C10亚炔基;T为H、取代或未取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基或C2-C10炔基、硝基苯酚或环丙基。本发明还针对包含式(I)的化合物及药学上可接受的载体的药物组合物,以及通过给予这种药物组合物在哺乳动物体内提供麻醉作用的方法。

    权利要求书

    1.式(I)的化合物:

    以及所述化合物的药学上可接受的盐、所述化合物的立体异构体混
    合物和所述化合物的对映异构体,
    其中,
    R1为L1C(O)OT或L1C(O)OL2C(O)OT;
    R2为取代或未取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基或C2-C10炔基,或者
    为R1;
    n为0-5的整数;
    R3各自独立地为卤素或R2;
    R4和R5独立地为H、卤素、CN或CF3;
    L1和L2各自独立地为键、取代或未取代的C1-C10亚烷基、C2-C10亚
    烯基或C2-C10亚炔基,其中亚烷基的骨架可含有一个或多个杂原子;
    T为H、取代或未取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、硝
    基苯酚或环丙基,其中烷基的骨架可包含一个或多个杂原子。
    2.如权利要求1所述的化合物,其中,所述化合物以纯对映异构体
    的形式存在。
    3.如权利要求2所述的化合物,其中,所述对映异构体是R对映异
    构体。
    4.如权利要求1-3任一项所述的化合物,其中,R1为L1C(O)OT。
    5.如权利要求1-3任一项所述的化合物,其中,R1为
    L1C(O)OL2C(O)OT。
    6.如权利要求1-5任一项所述的化合物,其中,R2选自于由CH3、
    CH2CH3和CH2CH2CH3所组成的组。
    7.如权利要求1-6任一项所述的化合物,其中,T选自于由H、CH3、
    CH2CH3、CH2CH(OH)CH3和CH2CH2CH3所组成的组。
    8.如权利要求1-7任一项所述的化合物,其中,n为0或1。
    9.如权利要求1-8任一项所述的化合物,其中,R2为CH3,n为0,
    L1为键,T为H、CH3、CH2CH3或CH2CH(OH)CH3。
    10.如权利要求1-9任一项所述的化合物,其中,R4和R5二者均为
    H。
    11.如权利要求1-9任一项所述的化合物,其中,R4和R5中至少一
    个为H,另一个为Br或CN。
    12.如权利要求11所述的化合物,其中,R4为H,R5为Br或CN。
    13.如权利要求11所述的化合物,其中,R4为Br或CN,R5为H。
    14.如权利要求1所述的化合物,其中,所述式(I)的化合物选自
    于由下述化合物所组成的组:


    上述化合物的药学上可接受的盐、上述化合物的立体异
    构体混合物以及上述化合物的对映异构体。
    15.一种药物组合物,所述药物组合物包含药学上有效量的权利要
    求1-14任一项所述的化合物以及药学上可接受的载体。
    16.向受试者提供麻醉作用的方法,所述方法包括向所述受试者给
    予权利要求15所述的药物组合物。
    17.向受试者提供麻醉作用的方法,所述方法包括向所述受试者给
    予权利要求1-14任一项所述的式(I)的化合物。
    18.权利要求1-14任一项所述的化合物在向受试者提供麻醉作用方
    面的用途。

    关 键 词:
    抑制 肾上腺皮质 类固醇 合成 依托 类似物
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