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    广西11选5遗漏: 含有取代方酸的乙酸妙林酯及其应用.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201210028544.X

    申请日:

    2012.02.09

    公开号:

    CN103242210B

    公开日:

    2014.09.24

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07C 323/52申请日:20120209|||公开
    IPC分类号: C07C323/52; C07C323/58; C07C319/20; C07D295/135; C07D211/54; C07D207/08; C07D241/04; C07D279/12; A61K31/22; A61K31/495; A61K31/54; A61K31/451; A61K31/496; A61K31/541; A61K31/40; A61P31/04; A61P31/12 主分类号: C07C323/52
    申请人: 北京艾百诺科技有限公司
    发明人: 陈剑
    地址: 100176 北京市大兴区亦庄开发区科创14街99号7号楼1-502
    优先权:
    专利代理机构: 北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) 11333 代理人: 胡敬红
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201210028544.X

    授权公告号:

    103242210B||||||

    法律状态公告日:

    2014.09.24|||2013.09.11|||2013.08.14

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及“含有取代方酸的乙酸妙林酯及其应用”属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的含有取代方酸的乙酸妙林酯,其药学上可接受的盐,其水合物,及其异构体。其中R1,R2,R3,R4,R5,B,如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备治疗/或预防抗菌,抗病毒的药物中的应用。该化合物对金葡菌、马腺疫链球菌MIC值比对照参加测试的市售抗菌素——泰妙菌素的抑菌效果高15-25倍,为高效抗菌药物。

    权利要求书

    权利要求书
    1.   通式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,

    其中,R1,R2,R3,R4,R5分别独立的代表氢原子,羧基,C1?6烷基,C2?6烯基,C2?6炔基,酰胺基,N?(C1?6烷基)取代酰胺基或R1,R2,R3,R4,R5任意二者之间相互连接形成取代或非取代的3?8元饱和或者不饱和的含有0?4个杂原子的环状基团,B代表OR6,SR7或NR8R9;其中R6,R7,R8,R9分别独立的代表氢原子,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基,被0~1个取代基W取代的C2?6烯基,被0~1个取代基W取代的C2?6炔基,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基羰基,被0~1个取代基W取代的C3?8环烷基,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基?;?,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基磺?;?,或R8与R9相互连接形成取代或非取代的3?8元饱和或者不饱和的含有0?4个杂原子的环状基团,所述取代基W独立的选自羟基,氨基,羧基,胍基,磺酸基,磷酸基,磺酰胺基,C1?6烷氧基,C1?6烷硫基,?NHR10,?NR11R12;其中取代基R10,R11,R12分别独立的选自C1?6烷基,C2?6烯基,C2?6炔基,或R11与R12相互连接形成取代或非取代的3?8元饱和或者不饱和的含有0?4个杂原子的环状基团,所述杂原子可分别独立或同时选自O,N或S。

    2.   根据权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,其结构式如(II)所示:

    其中,R1,代表氢原子,C1?6烷基,C2?6烯基,C2?6炔基。

    3.   根据权利要求2所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,其中R1代表氢原子,C1?6烷基,B代表OR6,SR7或NR8R9;其中R6,R7,R8,R9分别独立的代表氢原子,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基羰基,被0~1个取代基W取代的C3?8环烷基,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基?;?,或R8与R9相互连接形成取代或非取代的3?8元饱和的含有0?4个杂原子的环状基团,所述取代基W独立的选自羟基,氨基,羧基,胍基,C1?6烷氧基,C1?6烷硫基,?NHR10,?NR11R12;其中取代基R10,R11,R12分别独立的选自C1?6烷基,或R11与R12相互连接形成取代或非取代的3?8元饱和的含有0?4个杂原子的环状基团,所述杂原子可分别独立或同时选自O,N或S。

    4.   根据权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,其结构式如(V)所示:

    其中Q选自O,S,NR13;其中R13代表氢原子,C1?6烷基,C1?6烷基?;?,C2?6烯基,C2?6炔基。

    5.   根据权利要求4所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,其中Q选自O,S,NR13;其中R13代表氢原子,C1?6烷基,B代表OR6,SR7或NR8R9;其中R6,R7,R8,R9分别独立的代表氢原子,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基羰基,被0~1个取代基W取代的C3?8环烷基,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基?;?,或R8与R9相互连接形成取代或非取代的3?8元饱和的含有0?4个杂原子的环状基团,所述取代基W独立的选自羟基,氨基,羧基,胍基,C1?6烷氧基,C1?6烷硫基,?NHR10,?NR11R12;其中取代基R10,R11,R12分别独立的选自C1?6烷基,或R11与R12相互连接形成取代或非取代的3?8元饱和的含有0?4个杂原子的环状基团,所述杂原子可分别独立或同时选自O,N或S。

    6.   根据权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,其结构式如(III)所示:


    7.   根据权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,其结构式如(IV)所示:


    8.   根据权利要求7所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,其中B代表OR6,SR7或NR8R9;其中R6,R7,R8,R9分别独立的代表氢原子,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基,被0~1个取代基W取代的C2?6烯基,被0~1个取代基W取代的C2?6炔基,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基羰基,被0~1个取代基W取代的C3?8环烷基,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基?;?,或R8与R9相互连接形成取代或非取代的3?8元饱和的含有0?4个杂原子的环状基团,所述取代基W独立的选自羟基,氨基,羧基,胍基,C1?6烷氧基,C1?6烷硫基,?NHR10,?NR11R12;其中取代基R10,R11,R12分别独立的选自C1?6烷基,或R11与R12相互连接形成取代或非取代的3?8元饱和的含有0?4个杂原子的环状基团,所述杂原子可分别独立或同时选自O,N或S。

    9.   根据权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,其结构式如(VI)所示:

    其中,R1,代表氢原子,C1?6烷基,C2?6烯基,C2?6炔基;M代表羧基,酰胺基;N?(C1?6烷基)取代酰胺基。

    10.   根据权利要求9所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,其中B代表OR6,SR7或NR8R9;其中R6,R7,R8,R9分别独立的代表氢原子,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基羰基,被0~1个取代基W取代的C3?8环烷基,被0~1个取代基W取代的C1?6烷基?;?,或R8与R9相互连接形成取代或非取代的3?8元饱和的含有0?4个杂原子的环状基团,所述取代基W独立的选自羟基,氨基,羧基,胍基,C1?6烷氧基,C1?6烷硫基,?NHR10,?NR11R12;其中取代基R10,R11,R12分别独立的选自C1?6烷基,或R11与R12相互连接形成取代或非取代的3?8元饱和的含有0?4个杂原子的环状基团,所述杂原子可分别独立或同时选自O,N或S。

    11.   根据权利要求1?10任一所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,所述化合物的结构为:





    12.   根据权利要求1?11任一所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,所述的盐为药学上可接受的,包括有机酸盐,无机酸盐,有机碱盐或无机碱盐。

    13.   根据权利要求12所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,所述的盐为钠盐,钾盐,钙盐。

    14.   一种药物组合物,由权利要求1?13任一所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,与一种或多种药用载体和/或稀释剂组成。

    15.   根据权利要求14所述的药物组合物,其特征在于含有0.01~10g权利要求1?13任一所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药,化合物及其药学上可接受的盐或其异构体作为必需的活性成分。

    16.   权利要求1?13任一所述的化合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或其异构体,或者所述化合物前药或所述盐的前药在制备、治疗或预防动物的抗菌,抗病毒的药物中的应用。

    17.   根据权利要求16所述的应用,其中所指动物是人类或其他哺乳动物或家禽。

    18.   根据权利要求17所述的应用,其中其他哺乳动物为牛,马和羊。

    19.   权利要求1?13任一所述的化合物的制备方法,包括如下步骤:(1)提供化合物

    (2)通过下式反应得到

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    含有 取代 乙酸 妙林酯 及其 应用
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