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    广西11选5计划群: 取代的N苯基14吡啶基1H吡唑3胺.pdf

    摘要
    申请专利号:

    广西11选5大小走势图 www.fnjpv.tw CN201080042029.6

    申请日:

    2010.09.16

    公开号:

    CN102574832B

    公开日:

    2014.09.24

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情: 授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07D 401/04申请日:20100916|||公开
    IPC分类号: C07D401/04; A61K31/4155; A61P25/00 主分类号: C07D401/04
    申请人: 詹森药业有限公司
    发明人: G·J·麦克唐纳德; J·W·J·F·图林; F·A·M·范登基布斯; Y·E·M·范罗斯布勒克
    地址: 比利时比尔斯
    优先权: 2009.09.17 EP 09170525.1
    专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;刘健
    PDF完整版下载: PDF下载
    法律状态
    申请(专利)号:

    CN201080042029.6

    授权公告号:

    102574832B||||||

    法律状态公告日:

    2014.09.24|||2012.10.03|||2012.07.11

    法律状态类型:

    授权|||实质审查的生效|||公开

    摘要

    本发明涉及式(I)的N-苯基-1-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺衍生物及其药学上可接受的盐、制备它们的方法、含它们的药用组合物和它们在治疗中的用途,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6具有权利要求书中定义的含义。本发明尤其涉及烟碱酸乙酰胆碱受体的正性变构调节剂,这样的正性变构调节剂具有增加烟碱受体激动剂效力的能力。

    权利要求书

    1.一种依据式(I)的化合物

    或其立体化学异构形式,其中
    R1和R2各自独立地代表氢或C1-4烷基;
    R3为任选被一个或多个取代基取代的C1-6烷基,所述取代基独立
    地选自羟基、氰基、C1-6烷氧基、苄氧基、RxRyN-C(=O)-和RzO-C(=O)-;
    Rx和Ry各自独立地代表氢、C1-4烷基、环C3-6烷基或(环C3-6烷
    基)C1-4烷基;
    Rz代表氢或C1-3烷基;
    R4、R5和R6各自独立地代表氢、卤代、C1-6烷基、氰基、三氟甲
    基、三氟甲氧基或甲氧基;或
    R4和R5在与2个相邻碳原子连接时,一起形成式--O-CF2-O--的
    二价基团;或
    其药学上可接受的加成盐,或水合物或溶剂合物。
    2.依据权利要求1的化合物或其立体异构形式,其中
    R1和R2各自独立地代表氢或甲基;
    R3为任选被一个或多个取代基取代的C1-4烷基,所述取代基独立
    地选自羟基、氰基、甲氧基、苄氧基、RxRyN-C(=O)-和RzO-C(=O)-;
    Rx和Ry各自独立地代表氢、C1-4烷基、环C3-6烷基或(环C3-6烷
    基)C1-4烷基;
    Rz代表氢或C1-3烷基;
    R4、R5和R6各自独立地代表氢、卤代、氰基、三氟甲基、三氟
    甲氧基或甲氧基;或
    R4和R5在与2个相邻碳原子连接时,一起形成式--O-CF2-O--的
    二价基团;或
    其药学上可接受的加成盐,或水合物或溶剂合物。
    3.依据权利要求1或权利要求2的化合物,其中
    R4、R5和R6各自独立地代表卤代、C1-6烷基、氰基、三氟甲基、
    三氟甲氧基或甲氧基;或
    R4和R5在与2个相邻碳原子连接时,一起形成式--O-CF2-O--的
    二价基团。
    4.依据权利要求1的化合物或其立体异构形式,其中
    R1和R2各自独立地代表氢或甲基;
    R3为甲基;羟甲基;羟丙基;(2R)-2-羟基丁基;(2S)-2-羟基丁基;
    甲氧基甲基;氰基甲基;羧甲基;羧乙基;2-甲氧基-2-氧代乙基;3-
    甲氧基-3-氧代丙基;2-甲基氨基-2-氧代乙基;2-乙基氨基-2-氧代乙基;
    2-[(环丙基甲基)氨基]-2-氧代乙基;2-(环丙基氨基)-2-氧代乙基;2-(环
    丁基氨基)-2-氧代乙基;3-(二甲基氨基)-3-氧代丙基;苄氧基甲基;苄
    氧基丙基或2-[(1-甲基乙基)氨基]-2-氧代乙基;
    R4、R5和R6各自独立地代表氢、氯、氟、溴、氰基、三氟甲基、
    三氟甲氧基或甲氧基;或
    R4和R5在与2个相邻碳原子连接时,一起形成式--O-CF2-O--的
    二价基团;或
    其药学上可接受的加成盐,或水合物或溶剂合物。
    5.依据权利要求1的化合物或其立体异构形式,其中R4、R5或
    R6中的至少一个不为氢。
    6.一种药用组合物,所述组合物包含药学上可接受的载体和作为
    活性成分的治疗有效量的权利要求1-5的任一项中定义的化合物。
    7.一种制备权利要求5中要求的组合物的方法,所述方法的特征
    在于药学上可接受的载体与治疗有效量的权利要求1-5的任一项中定
    义的化合物紧密混合。
    8.一种产物,所述产物包含
    (a)权利要求1中定义的式(I)化合物,和
    (b)α7烟碱受体激动剂,所述激动剂选自
    1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷-4-甲酸,4-溴苯酯,一盐酸盐
    (SSR180711A);
    (-)-螺[1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3,5’-唑烷]-2’-酮;
    (+)-N-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并[b]呋喃-2-甲酰胺;
    3-[(2,4-二甲氧基)亚苄基]-假木贼碱二盐酸盐(GTS-21);
    [N-[(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基]-4-氯苯甲酰胺盐酸盐]
    PNU-282987;烟碱;伐尼克兰;A-582941;AR-R17779;TC-1698;
    PHA-709829;托烷司琼;WAY-317538;MEM3454;EVP-6124;
    TC-5619;MEM-63908和AZD-0328,作为联合制剂,用于同时、分别
    或序贯使用以预防或治疗精神障碍、智力损伤障碍或炎性疾病。
    9.权利要求1-5的任一项中定义的化合物,所述化合物用作药
    物。
    10.权利要求1-5的任一项中定义的化合物,所述化合物用于治
    疗或预防精神障碍、智力损伤障碍或炎性疾病。
    11.依据权利要求10的化合物,其中所述化合物用于治疗或预防
    阿尔茨海默氏病或痴呆症。
    12.一种治疗患者的精神障碍、智力损伤障碍或炎性疾病的方法,
    所述方法包括给予所述患者治疗有效量的药用组合物,所述组合物包
    含权利要求1-5的任一项中定义的化合物和药学上可接受的载体。

    关 键 词:
    取代 苯基 14 吡啶 吡唑
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